Bibelsk israel

Fredag, 11/30/2018, 20:10

Bivirkninger af beta-blokkere

Hvis du tager betablokkere, kan det forårsage hypotension - et overdrevet fald i blodtrykket og også bradykardi - et fald i hjertefrekvensen. Patienten skal hurtigt søge lægehjælp, hvis det systoliske tryk er mindre end 100 mm Hg og pulsen mindre end 50 slag pr. Minut. Betablokkere bør ikke tages under graviditet, da de kan føre til en langsommere vækst i fosteret.

Betablokkere har mange bivirkninger. Her er de mest alvorlige.

• Øget træthed: Dette kan skyldes et fald i blodgennemstrømningen til hjernen med et fald i blodtrykket.
• Langsom hjertefrekvens: et tegn på generel svaghed.
• Hjerteblokade: I tilfælde af krænkelse af hjerteledningssystemet kan betablokkere være skadelige.
• Fysisk intolerance: Ikke det bedste valg af stoffet til en aktiv atlet.
• Forværring af astma: Medikamenter af denne gruppe kan forværre tilstanden hos patienter med bronchial astma.
• Sænkning af LDL-kolesterol eller lavdensitetslipider i blodet: nogle beta-blokkere sænker niveauet af "godt" kolesterol.
• Toksicitet: i leversygdomme eller nyresvigt kan betablokkere ophobes i kroppen, fordi de fjernes fra det gennem leveren, nyrerne eller begge dele.
• Sandsynligheden for at øge blodtrykket i tilfælde af seponering af lægemidlet: Hvis du pludselig holder op med at tage stoffet, kan blodtrykket hoppe endnu højere end før behandlingens begyndelse. Disse lægemidler bør stoppes med at drikke gradvis over flere uger.
• Sænkning af blodsukker: diabetikere, der tager stoffer i denne gruppe, kan få et reduceret respons på lavt sukkerindhold, da hormoner, som øger blodsukkerniveauerne, afhænger af nerverne, der er blokeret af beta-blokkere.
• Den farligste bivirkning ved at stoppe beta-blokkere er hjerteanfald. Stop med at tage beta-blokkere bør gradvis for at undgå hjertesmerter og hjerteanfald.

Betingelser, der kræver ekstrem forsigtighed, når du bruger betablokkere:

• Diabetes mellitus (især patienter, der modtager insulin);
• Kronisk obstruktiv lungesygdom uden bronchial obstruktion;
• Lesioner af perifere arterier med svag eller moderat intermitterende claudikation;
• depression;
• Dyslipidæmi (problemer med kolesterol og triglycerider i blodet);
• Asymptomatisk dysfunktion af sinusnoden, atrioventrikulær blok 1 grad.

Under disse forhold bør:

• vælg cardio selektive betablokkere;
• Begynd med en meget lav dosis;
• øg det mere glat end normalt
• til patienter med diabetes mellitus - monitorer blodglukoseniveauerne omhyggeligt.

Absolutte kontraindikationer til brug af beta-blokkere:

• Individuel overfølsomhed
• Bronchial astma og kronisk obstruktiv lungesygdom med bronchial obstruktion (eller kræve brug af bronchodilatorer);
• Atrioventrikulær blok 2-3 grader, i mangel af en kunstig pacemaker;
• Kliniske manifestationer af bradykardi;
• Synd sinus syndrom;
• Kardiogent shock;
• Alvorlige læsioner af perifere arterier
• Lavt blodtryk med kliniske manifestationer.

Tilnærmelser til at annullere betablokkere

Uanset de farmakologiske egenskaber ved betablokkere (forekomsten eller fraværet af kardioselektivitet, intern sympatomimetisk aktivitet osv.), Øger deres pludselige afbrydelse efter langvarig brug (eller en signifikant reduktion i dosering) risikoen for udvikling af akutte kardiovaskulære komplikationer, der kaldes "tilbagetrækningssyndrom" eller " ricochet syndrom.

Denne tilbagetrækning af beta-blokkere hos personer med hypertension kan manifestere sig som en stigning i blodtrykstal, op til udviklingen af ​​en hypertensive krise. Hos patienter med angina - øget og / eller forøget intensitet af angina episoder og sjældent udvikling af akut koronarsyndrom. Hos personer med hjertesvigt - udseendet eller forøgelsen af ​​tegn på dekompensation.

Om nødvendigt bør dosisreduktion eller fuldstændig seponering af beta-blokkere udføres gradvis (over flere dage eller endda uger), idet der foretages omhyggelig overvågning af patientens velbefindende og blodprøver. Hvis den hurtige aflysning af beta-blockeringen stadig er nødvendig, er det nødvendigt at arrangere og gennemføre følgende sæt foranstaltninger på forhånd for at mindske risikoen for krisesituationer:

• patienten skal have lægehjælp
• patienten bør minimere fysisk og følelsesmæssig overbelastning
• Begynd at tage yderligere lægemidler fra andre grupper (eller øg doserne) for at forhindre mulig forringelse.

For hypertension skal du bruge andre klasser af lægemidler, der nedsætter blodtrykket. I iskæmisk hjertesygdom, nitrater alene eller med calciumantagonister. Ved hjerteinsufficiens er diuretika og ACE-hæmmere ordineret til patienter i stedet for betablokkere.

Bivirkningerne af alle beta-blokkere er generelt ens, men for forskellige lægemidler i denne gruppe varierer de i deres sværhedsgrad. Se flere artikler om specifikke beta-blokkere stoffer.

Betablokkere. Virkningsmekanisme og klassificering. Indikationer, kontraindikationer og bivirkninger.

Betablokkere eller beta-adrenerge receptorblokkere er en gruppe af lægemidler, der binder til beta-adrenerge receptorer og blokerer virkningen af ​​catecholaminer (adrenalin og norepinephrin) på dem. Betablokkere tilhører de basale lægemidler til behandling af essentiel arteriel hypertension og forhøjet blodtrykssyndrom. Denne gruppe af stoffer er blevet brugt til at behandle hypertension siden 1960'erne, da de først kom ind i klinisk praksis.

Discovery historie

I 1948 beskrev R. P. Ahlquist to funktionelt forskellige typer adrenoreceptorer - alpha og beta. I løbet af de næste 10 år var kun alfa adrenoreceptor antagonister kendt. I 1958 blev dichloisoprenalin opdaget, der kombinerede egenskaberne af en agonist og antagonist af beta-receptorer. Han og flere andre opfølgende lægemidler var endnu ikke egnet til klinisk brug. Og først i 1962 blev propranolol (inderal) syntetiseret, som åbnede en ny og lys side i behandlingen af ​​hjerte-kar-sygdomme.

Nobelprisen i medicin i 1988 modtog J. Black, G. Elion, G. Hutchings til udvikling af nye principper for lægemiddelbehandling, især for at retfærdiggøre brugen af ​​beta-blokkere. Det skal bemærkes, at beta-blokkere blev udviklet som en antiarytmisk gruppe af lægemidler, og deres hypotensive virkning var et uventet klinisk fund. I første omgang blev han betragtet som en tilfældig, langt fra altid ønskelig handling. Kun senere, begyndende i 1964, efter offentliggørelsen af ​​Prichard og Giiliam, blev det værdsat.

Virkningsmekanismen af ​​beta-blokkere

Virkningsmekanismen af ​​lægemidler i denne gruppe skyldes deres evne til at blokere de beta-adrenerge receptorer i hjertemusklen og andre væv, hvilket forårsager en række virkninger, der er komponenter i mekanismen for den hypotensive virkning af disse lægemidler.

• Fald i hjertemængden, hyppigheden og styrken af ​​hjertesammentrækninger, hvilket resulterer i, at den myokardiske iltforespørgsel falder, antallet af collateraler øges, og myokardieblodstrømmen omfordeles.
• Fald i hjertefrekvensen. I denne henseende optimerer diastoler total koronar blodgennemstrømning og understøtter metabolismen af ​​det beskadigede myokardium. Betablokkere, "beskytter" myokardiet, er i stand til at reducere infarktzonen og hyppigheden af ​​komplikationer ved myokardieinfarkt.
• Reduktion af total perifer resistens ved at reducere reninproduktion af de juxtaglomerulære celler.
• Reduktion af frigivelsen af ​​norepinephrin fra postganglioniske sympatiske nervefibre.
• Øget produktion af vasodilaterende faktorer (prostacyclin, prostaglandin e2, nitrogenoxid (II)).
• Reduktion af reabsorptionen af ​​natriumioner i nyrerne og følsomheden af ​​baroreceptorerne af aortabuen og carotid (somnoe) sinus.
• Membran stabiliserende virkning - reducerer membranets permeabilitet for natrium og kaliumioner.

Sammen med antihypertensive midler har beta-blokkere følgende virkninger.

• Antiarrhythmisk aktivitet, som skyldes deres inhibering af virkningen af ​​catecholaminer, nedsættelse af sinusrytmen og faldet i impulseringshastigheden i det atrioventrikulære septum.
• Antianginal aktivitet - konkurrencedygtig blokering af beta-1 adrenerge receptorer i myokardiet og blodkarrene, hvilket fører til et fald i hjertefrekvens, myokardiums kontraktilitet, blodtryk, samt en stigning i længden af ​​diastol og en forbedring af koronar blodgennemstrømning. Generelt, for at reducere behovet for hjertemuskel for ilt, som følge heraf øges tolerancen for fysisk stress, nedsættes iskæmiperioden, hyppigheden af ​​anginaangreb hos patienter med anstrengende angina og postinfarkt angina reduceres.
• Antiplatelet evne - sænker blodpladeaggregeringen og stimulerer syntesen af ​​prostacyclin i vaskulærvægsendotelet, reducerer blodviskositeten.
• Antioxidantaktivitet, der manifesteres ved inhibering af frie fedtsyrer fra fedtvæv forårsaget af catecholaminer. Sænket iltbehov for yderligere metabolisme.
• Reduktion af venøs blodgennemstrømning til hjertet og cirkulerende plasmavolumen.
• Reducer insulinsekretion ved at hæmme glykogenolyse i leveren.
• De har beroligende effekt og øger kontraktiliteten i livmoderen under graviditeten.

Fra bordet bliver det klart, at beta-1 adrenoreceptorer findes overvejende i hjerte-, lever- og skeletmusklerne. Catecholaminer, der påvirker beta-1-adrenoreceptorer, har en stimulerende effekt, hvilket resulterer i en stigning i puls og styrke.

Klassificering af beta-blokkere

Afhængigt af den overvejende virkning på beta-1 og beta-2 er adrenoreceptorer opdelt i:

• cardio selektiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• cardio selektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Afhængigt af deres evne til at opløses i lipider eller vand er beta-blokkere farmakokinetisk opdelt i tre grupper.

1. Lipofile beta-blokkere (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Når det bruges oralt, absorberes det hurtigt og næsten fuldstændigt (70-90%) i maven og tarmene. Forberedelserne af denne gruppe trænger ind i forskellige væv og organer, såvel som gennem placenta og blod-hjernebarrieren. I almindelighed er lipofile beta-blokkere ordineret i lave doser til alvorlig lever- og kongestiv hjertesvigt.
2. Hydrofile beta-blokkere (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). I modsætning til lipofile beta-blokkere, når de indføres oralt, absorberer de kun 30-50%, er mindre metaboliserede i leveren, har en lang halveringstid. Udskilles hovedsageligt gennem nyrerne, og derfor anvendes hydrofile beta-blokkere i lave doser med utilstrækkelig nyrefunktion.
3. Lipo- og hydrofile beta-blokkere eller amfifile blokeringsmidler (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) er opløselige i både lipider og vand, efter oral administration er 40-60% af lægemidlet absorberet. De indtager en mellemliggende position mellem lipo- og hydrofile beta-blokkere og udskilles ligeligt af nyrerne og leveren. Lægemidler er ordineret til patienter med moderat nyre- og leverinsufficiens.

Klassificering af beta-blokkere efter generationer

1. Cardione selektive (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Cardioselektive (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Betablokkere med egenskaberne af alfa-adrenerge receptorblokerere (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) er stoffer, der er forbundet med mekanismerne for de to blodtryksgrupper, der er hypotensive.

Kardioselektive og ikke-kardioselective beta-blokkere er igen opdelt i stoffer med intern sympatomimetisk aktivitet og uden den.

1. Cardioselektive beta-blokkere uden indre sympatomimetiske aktiviteter (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) sammen med den antihypertensive effekt reducerer hjerterytmen, giver en antiarytmisk effekt, forårsager ikke bronchospasme.
2. Kardioselektive betablokkere med indre sympatomimetisk aktivitet (acebutolol, talinolol, celiprolol) mindre forsinker puls, inhiberer automatik sinusknuden og atrioventrikulær ledning, giver væsentlig antianginale og antiarytmisk virkning i sinustakykardi, supraventrikulære og ventrikulære arytmier, har ringe effekt på beta -2 adrenerge receptorer af broncherne i lungekarrene.
3. Ikke-bioselektive beta-blokkere uden indre sympatomimetiske aktiviteter (Propranolol, Nadolol, Timolol) har den største antianginal effekt, derfor er de hyppigere ordineret til patienter med samtidig angina.
4. Ikke-bioselektive beta-blokkere med indgående sympatomimetisk aktivitet (oxprenolol, trazicor, pindolol, visken) blokkerer ikke blot, men også delvis stimulerende beta-adrenoreceptorer. Narkotika i denne gruppe reducerer hjertefrekvensen i mindre grad, nedsætter atrioventrikulær ledning og reducerer myokardial kontraktilitet. De kan ordineres til patienter med arteriel hypertension med en mild grad af ledningsforstyrrelse, hjertesvigt og en sjældnere puls.

Hjerteselektivitet af beta-blokkere

Cardioselektive beta-blokkere blokerer beta-1 adrenerge receptorer placeret i cellerne i hjertemusklen, det juxtaglomerulære apparat i nyrerne, fedtvæv, hjerteledningssystemet og tarmene. Selektiviteten af ​​beta-blokkere afhænger imidlertid af dosis og forsvinder, når der anvendes høje doser af beta-1-selektive beta-blokkere.

Ikke-selektive beta-blokkere virker på begge typer receptorer, på beta-1 og beta-2 adrenoreceptorer. Beta-2 adrenoreceptorer er placeret på glatte muskler i blodkar, bronkier, livmoder, bugspytkirtel, lever og fedtvæv. Disse lægemidler øger den kontraktile aktivitet af den gravide livmoder, som kan føre til for tidlig fødsel. Samtidig er blokaden af ​​beta-2-adrenoreceptorer forbundet med negative virkninger (bronkospasme, perifer vasospasm, glukose og lipidmetabolisme) af ikke-selektive beta-blokkere.

Cardioselektive beta-blokkere har en fordel i forhold til ikke-kardioselektive ved behandling af patienter med arteriel hypertension, bronchial astma og andre sygdomme i bronchopulmonært system ledsaget af bronchospasme, diabetes, intermitterende claudikation.

Indikationer for udnævnelse:

• væsentlig arteriel hypertension;
• sekundær arteriel hypertension;
• tegn på hypersympatikotoni (takykardi, højt pulstryk, hyperkinetisk type hæmodynamik);
• samtidig koronararteriesygdom - anstrengende angina (selektive rygebetablokkere, ikke-selektive - ikke-selektive);
• led et hjerteanfald, uanset tilstedeværelsen af ​​angina;
• hjerterytmeforstyrrelser (atrielle og ventrikulære premature beats, takykardi);
• subkompenseret hjertesvigt
• hypertrofisk kardiomyopati, subaortisk stenose;
• mitral ventil prolapse;
• risiko for ventrikulær fibrillation og pludselig død
• arteriel hypertension i præoperativ og postoperativ periode
• Betablokkere er også ordineret til migræne, hyperthyroidisme, alkohol og stofmisbrug.

Betablokkere: kontraindikationer

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system:

• bradykardi;
• atrioventrikulær blok 2-3 grader;
• hypotension;
• akut hjerteinsufficiens
• kardiogent shock;
• vasospastisk angina.

Fra andre organer og systemer:

• bronchial astma
• kronisk obstruktiv lungesygdom
• perifer vaskulær stenosionssygdom med leddkæmi i ro.

Betablokkere: bivirkninger

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system:

• fald i hjertefrekvensen;
• bremse atrioventrikulær ledningsevne
• signifikant reduktion i blodtrykket
• reduceret udstødningsfraktion.

Fra andre organer og systemer:

• forstyrrelser i åndedrætssystemet (bronkospasme, krænkelse af bronchial patency, forværring af kroniske lungesygdomme);
• perifer vasokonstriktion (Raynauds syndrom, kolde ekstremiteter, intermitterende claudication);
• psyko-følelsesmæssige lidelser (svaghed, døsighed, nedsat hukommelse, følelsesmæssig labilitet, depression, akut psykose, søvnforstyrrelser, hallucinationer);
• gastrointestinale sygdomme (kvalme, diarré, mavesmerter, forstoppelse, eksacerbation af mavesår, colitis);
• tilbagetrækning syndrom;
• krænkelse af kulhydrat og lipidmetabolisme
• muskel svaghed, motion intolerance;
• impotens og nedsat libido;
• nedsat nyrefunktion på grund af nedsat perfusion;
• nedsat produktion af tårer, conjunctivitis;
• Hudforstyrrelser (dermatitis, udslæt, eksacerbation af psoriasis);
• føtal hypotrofi.

Betablokkere og diabetes

I diabetes mellitus af den anden type er præference givet for selektive beta-blokkere, da deres dismetaboliske egenskaber (hyperglykæmi, nedsat insulinfølsomhed) er mindre udtalte end i ikke-selektive.

Betablokkere og graviditet

Under graviditeten er anvendelsen af ​​beta-blokkere (ikke-selektive) uønsket, fordi de forårsager bradykardi og hypoxæmi med efterfølgende føtal hypotrofi.

Hvilke stoffer fra gruppen af ​​beta-blokkere er bedre at bruge?

Taler om beta-adrenerge blokeringsmidler som en klasse af antihypertensive stoffer, medfører lægemidler, der har beta-1-selektivitet (har færre bivirkninger) uden indre sympatomimetiske aktiviteter (mere effektive) og vasodilaterende egenskaber.

Hvilken beta blokker er bedre?

For nylig har der været en beta-blocker i vores land med den mest optimale kombination af alle de kvaliteter, der er nødvendige til behandling af kroniske sygdomme (arteriel hypertension og hjerte-kar-sygdom) - Lokren.

Lokren er en original og samtidig billig beta-blockerer med høj beta-1-selektivitet og den længste halveringstid (15-20 timer), som tillader brugen en gang om dagen. Samtidig har han ingen intern sympatomimetisk aktivitet. Lægemidlet normaliserer variabiliteten af ​​den daglige rytme af blodtryk, hjælper med at reducere graden af ​​morgenblodtrykforøgelse. Ved behandling af Lokren hos patienter med iskæmisk hjertesygdom faldt hyppigheden af ​​slagtilfælde, evnen til at udholde fysisk anstrengelse steg. Lægemidlet giver ikke følelser af svaghed, træthed, påvirker ikke kulhydrat og lipidmetabolisme.

Det andet lægemiddel, der kan skelnes mellem, er Nebilet (Nebivolol). Han indtager en særlig plads i klassen af ​​beta-blokkere på grund af sine usædvanlige egenskaber. Nebilet består af to isomerer: den første er en beta-blocker, og den anden er en vasodilator. Lægemidlet har en direkte virkning på stimuleringen af ​​syntesen af ​​nitrogenoxid (NO) ved vaskulært endotel.

På grund af den dobbelte virkningsmekanisme kan Nebilet ordineres til en patient med arteriel hypertension og samtidig kronisk obstruktiv lungesygdom, aterosklerose i perifere arterier, kongestiv hjertesvigt, alvorlig dyslipidæmi og diabetes mellitus.

Hvad angår de sidste to patologiske processer, er der i dag en betydelig mængde videnskabelig dokumentation for, at Nebilet ikke kun påvirker lipid og kulhydratmetabolisme negativt, men normaliserer også effekten på kolesterol, triglyceridniveauer, blodglukose og glyceret hæmoglobin. Forskere forbinder disse egenskaber som er unikke for klassen af ​​beta-blokkere med stoffets NO-modulerende aktivitet.

Beta-blocker withdrawal syndrom

Pludselig afbrydelse af beta-adrenoreceptorblokkere efter langvarig brug, især i høje doser, kan forårsage symptomer, der er karakteristiske for den ustabile angina, ventrikulær takykardi, myokardieinfarkt og undertiden endog pludselig død. Tilbagetrækningssyndromet begynder at manifestere sig efter et par dage (mindre ofte - efter 2 uger) efter at have stoppet beta-adrenoreceptorblokkerne.

For at forhindre de alvorlige konsekvenser af afskaffelsen af ​​disse lægemidler bør man overholde følgende anbefalinger:

• Stop brugen af ​​beta-adrenoreceptorblokkere gradvis i 2 uger ifølge denne ordning: 1. dag reduceres den daglige dosis propranolol med højst 80 mg, på den 5. dag - ved 40 mg på den 9. dag - med 20 mg og den 13. - 10 mg;
• patienter med koronararteriesygdom under og efter seponering af beta-adrenoreceptor-blokkere bør begrænse fysisk aktivitet og om nødvendigt øge nitratdosis
• Personer med kronisk hjertesygdom, som gennemgår en bypassoperation i koronararterien, annullerer ikke beta-adrenoreceptorblokkere før operationen 2 timer før operationen ordineres en halv daglig dosis, under operationen indgives ikke beta-adrenerge blokkere, men i 2 dage. efter det indgives intravenøst.

Mekanismen for udvikling af tilbagetrækning af beta-blokkere og dets forebyggelse

Til dato er der flere grupper af stoffer, der bruges til at kontrollere blodtryksniveauet (BP). Da hypertension er et hyppigt problem hos patienter i forskellige aldre, er sådanne lægemidler udbredt. Adrenerge blokeringsmidler er populære lægemidler, der bruges til at sænke blodtrykket. Effektive lægemidler, der virker selektivt, det vil sige på individuelle receptorer. Det giver også mindre chance for bivirkninger. Betablokkere adskiller sig i deres virkningsmekanisme, men de hjælper med at bekæmpe symptomerne på hypertension.

Da disse stoffer bruges i lang tid, kan manglende indtagelse forårsage funktionsfejl i kroppen. En kraftig stigning i hjertefrekvensen og en stigning i blodtryksindikatorer registreres. Et lignende fænomen er beskrevet som tilbagetrækning af beta-blokkere. For at undgå dette problem bruges en speciel ordning til gradvist at reducere deres koncentration i patientens blod.

Klassificering af betablokkere

Alle midler fra denne gruppe har en lignende virkning på kroppen. Det manifesterer sig i virkningen på specifikke receptorer, således at sidstnævnte bliver ufølsomme overfor neurotransmitteres indflydelse. Det er sædvanligt at skelne mellem to typer beta-blokkere:

1. Selektive stoffer virker kun på en type synaps. Hos mennesker er der to typer formationer, der er følsomme for stigende koncentrationer af catecholaminer. Forberedelser af denne gruppe påvirker kun beta1-adrenoreceptorer, som regulerer hjertefrekvensen, koronararteriediameteren og intensiteten af ​​glykogens nedbrydning i leveren. Virkningen på disse strukturer skyldes de gavnlige virkninger af brugen af ​​stoffer i denne gruppe. Sådan selektivitet reducerer mulige bivirkninger ved behandling. Denne kategori omfatter "Concor" og "Betalok."
2. Ikke-selektive lægemidler påvirker også beta2-adrenoreceptorer, hvis funktion er at korrigere funktionen af ​​musklerne i bronchi og livmoderen samt at kontrollere frigivelsen af ​​insulin. Anvendelsesområdet er bredere, men er forbundet med en øget risiko for bivirkninger. Denne gruppe omfatter sådanne midler som "Anaprilin" og "Carvedilol."

Betablokkere

Narkotika anvendes aktivt i forskellige sygdomme i det kardiovaskulære system. Dette skyldes deres selektive virkning på receptoren.

1. Betablokkere bruges til at behandle angina, da de hjælper med at forhindre anfald. Ved behandlingen af ​​denne sygdom anvendes også nitrater, men de kan forårsage udviklingen af ​​afhængighed. Antikatecholaminmidler kan akkumuleres i blodet, hvilket gør det muligt gradvist at reducere doseringen uden at reducere den terapeutiske virkning. Den mest populære behandling for angina pectoris er "Concor" baseret på bisoprolol, såvel som "Clophelin" og "Physiotens". Det skal bemærkes, at sidstnævnte tilhører forskellige farmakologiske grupper.
2. Myokardieinfarkt - en fælles sygdom, livstruende. Brug af blokkere reducerer risikoen for mulige komplikationer. Dette opnås ved at begrænse nekroseområdet ved anvendelse af lægemidler i denne gruppe, for eksempel Nebilet. De kan ordineres ved de første tegn på et hjerteanfald. Denne tilgang undgår de farlige virkninger og letter genoprettelsesperioden.
3. Kronisk hjertesvigt (CHF) - grundlaget for udnævnelsen af ​​beta-blokkere. De giver dig mulighed for at normalisere puls og blodtryk. Effektiviteten af ​​brugen af ​​disse midler undersøges i øjeblikket. Samtidig er arteriel hypertension og hjerterytmeforstyrrelser forbundet med CHF indikationer for brugen af ​​metoprololbaserede lægemidler såvel som antianginale lægemidler, som omfatter trimetazidin.
4. Hypertension er et af de vigtigste anvendelsesområder for adrenoblokere. På grund af deres selektive effekter er det muligt at undgå de negative virkninger, der opstår, når man tager stoffer fra andre grupper, for eksempel calciumantagonister, som Nifedipin tilhører. Sidstnævnte kan føre til et stærkt trykfald og kardiogent shock. Ved hypertension anvendes også midler, som virker på receptorerne i nyrerne. Disse omfatter lægemidlet "Lozap". "Indapamid", som også bruges som en antihypertensiv medicin, er tæt på diuretika.
5. Koronar hjertesygdom (CHD) er ofte forbundet med udviklingen af ​​andre kardiogene patologier. Derfor er brugen af ​​beta-blokkere indikeret for denne lidelse. De er især effektive til at komplicere processen med angina pectoris. Lægemidler anvendes i kombination med lægemidler, der forbedrer blodets reologiske egenskaber, såsom "Pentoxifylline" og "Cinnarizin" og hjerte glycosider, som omfatter "Digoxin". Ved involvering af hjerneskibe i processen vises brugen af ​​metaboliske midler, for eksempel Mildronata.
6. Adrenerge blokkere anvendes til krænkelse af hjerterytme af forskellig oprindelse. De bidrager sammen med andre antiarytmiske lægemidler til normalisering af pulsen og hjælper med at klare smerter. Anbefalede deres kombination med et sådant værktøj som "Etatsizin."

Bivirkninger af beta-blokkere

På trods af alle fordelene ved brugen af ​​stoffer er der risiko for komplikationer. Dette sker når den individuelle intolerance af stoffets komponenter, med ukorrekt dosering, samt en pludselig afvisning af at bruge det.

Annulleringssyndrom

Da virkningen af ​​beta-blokkere er at forhindre, at catecholaminreceptorerne påvirker de tilsvarende receptorer, kompenseres denne proces, når de stoppes. Dette ledsages af en kraftig stigning i blodtrykket, som kan udvikle sig til en hypertensive krise. Et sådant tilbagetrækningssyndrom opstår ved misbrug af "Bisoprolol", "Carvedilola" og andre stoffer. I alvorlige tilfælde udvikler hypoxi. Det øger risikoen for angina og hjerteanfald. Uden medicinsk korrektion kan sådanne komplikationer ende i døden. Sådanne symptomer udvikler sig med tilbagetrækningssyndromet "Metoprolol".

Ikke alle stoffer, der bruges til at bekæmpe sygdomme i hjerte-kar-systemet, kræver en gradvis reduktion i doseringen. Dette er ikke nødvendigt, når du ordinerer medicin, der ikke har en kumulativ virkning. For eksempel er tilbagetrækningssyndromet "indapamid" ekstremt sjældent og er hyppigere forbundet med fejl i dets anvendelse. Det samme er kendt om de stoffer, der forbedrer blodcirkulationen i myokardiet og hjernen. De bruges som et supplement til primær terapi. Tilbagetrækningssyndromet "Tsinnarizina", selv om det kan ledsages af kognitiv svækkelse og migræne, men sådanne komplikationer registreres sjældent.

Foruden betablokkere findes der andre lægemidler til bekæmpelse af hjerteproblemer, der kan forårsage en kraftig stigning i blodtrykket og udviklingen af ​​et hjerteanfald eller iskæmisk hjertesygdom. Disse omfatter antianginal medicin. For eksempel kan lægemidler fra Nifedipin-gruppen forårsage tilbagetrækningssyndrom i form af akut hjertesvigt og myokardisk iskæmi. Det samme sker med et skarpt afslag på at anvende trimetazidin.

Ved udseendet af sådanne kliniske tegn udføres symptomatisk behandling ved brug af lægemidler, som normaliserer blodtrykket. Samtidig anvendes antikonvulsive lægemidler også til behandling af tilbagetrækning forårsaget af afvisningen af ​​mere potente lægemidler som Corvalol. I dag forsøger lægerne at opgive den rutinemæssige brug af sådanne stoffer. Dette skyldes deres ukontrollerede modtagelse. Denne tilgang har negativ indflydelse på patienternes sundhed. Herunder er det forhold, at Corvalol er forbudt til brug i en række lande.

I undersøgelser rettet mod undersøgelse og overvågning af patienter, som pludselig stoppede med at tage beta-blokkere, blev der identificeret flere funktioner på en gang. For at vurdere de ændringer, der fandt sted, blev der anvendt en metode til at måle niveauet af norepinephrin i patientens blodplasma. Det blev bekræftet, at koncentrationen af ​​neurotransmitteren faldt gradvist selv med en skarp opgivelse af brugen af ​​stoffer. Dette tyder på, at tilbagetrækning ved anvendelse af adrenerge blokkere ikke er forbundet med koncentrationen af ​​catecholaminer i kroppen.

Sensibiliteten af ​​de respektive receptorer til virkningerne af neurotransmittere blev også vurderet. Da lægemidlerne forårsager langvarig dysfunktion i nervestrukturerne, muliggør en gradvis reduktion i doseringen en jævn genopretning af deres arbejde. Men med et skarpt afslag på at bruge beta-blokkere er hjerte-receptorer overfølsomme for virkningerne af catecholaminer.

Således fører abrupt ophør af brugen af ​​stoffer til en forøgelse af den naturlige modtagelighed af nervestrukturer til virkningerne af kemiske stimuli. Sådan en reaktionskaskade og forårsager udviklingen af ​​tilbagetrækningssyndrom, der manifesteres af øget tryk og takykardi.

overdosis

Fejl ved modtagelse af sådanne midler påvirker sundhedstilstanden negativt. Symptomer som svimmelhed, bradykardi, en ændring i den normale hjerterytme registreres. Patienter mister bevidsthed, falder ind i koma eller lider af konvulsive fænomener. Et sådant klinisk billede er forbundet med alvorlig depression af hjertet og et kraftigt fald i blodtrykket. I sådanne tilfælde er indlæggelse påkrævet. Symptomatisk terapi ved hjælp af diuretika, hjerteglykosider og lægemidler, som genopretter myokardiums normale funktion. Påkrævet for at afbryde lægemidlet, der forårsagede en lignende reaktion. For at fremskynde fjernelsen af ​​dets metabolitter fra blodet er infusionsterapi.

Dosis af medicin kræver justering, hvis patienten har en historie med diabetes, luftvejssygdomme og kognitive lidelser.

Tilnærmelser til at annullere betablokkere

Eksistensen af ​​en risiko for komplikationer efter at have nægtet at bruge stoffer betyder ikke, at det ikke er nødvendigt at behandle kardiovaskulærsystemet med deres hjælp. For at advare om mulige negative konsekvenser er det nødvendigt at overholde anbefalinger fra lægen. Betablokkere annulleres gradvist. For det første reduceres doserne af de anvendte lægemidler. Nogle læger anbefaler inden for få uger at reducere hyppigheden af ​​brugen. Under gradvis opgivelse af adrenerge blokkere kan fysiske belastninger og andre tiltag, som kan fremkalde en kraftig stigning i blodtrykket, ikke anbefales. Denne tilgang vil undgå bivirkninger og udvikling af tilbagetrækningssyndrom.

anmeldelser

Dmitry, 48 år gammel, Saratov

Gik til en læge om hypertension. Ifølge udnævnelser drak du "Betacard". Sundhedstilstanden er forbedret, behovet for piller er forsvundet. Men efter afslutningen af ​​medicinen blev han taget til sygehus med en hypertensive krise. Diagnostiseret tilbagetrækningssyndrom. Det viste sig, at du skal stoppe med at tage stoffet gradvist.

Nadezhda, 52 år gammel, Kaliningrad

Jeg har diabetes, mod hvilken blodtrykket konstant hopper. Accepter "Concor". Lægen sagde, at efter afslutningen af ​​kurset skal du gradvist reducere doseringen. Fæste ikke den rette betydning for dette. Som et resultat af at lægemidlet ophørte, begyndte mit hoved at spinde, mit hjerte blev såret. Det viste sig, at det er et tilbagetrækningssyndrom. Igen afbrydes kurset lægemidlet, men dosis reduceres gradvist.

Beta-adrenerge blokkere: Principper for behandling ud fra bevisbaseret medicin

Betablokkere er en stor gruppe lægemidler, hvis hovedtræk er evnen til reversibelt at blokere beta-adrenerge receptorer. Disse stoffer er blevet brugt i klinikken siden begyndelsen af ​​60'erne, og deres rolle i behandlingen af ​​hjerte-kar-sygdomme viste sig at være så signifikant, at de videnskabsmænd, der deltog i oprettelsen af ​​beta-blokkere i 1988, blev tildelt Nobelprisen.

På trods af alle beta-blokkers evne til at blokere beta-adrenerge receptorer, varierer disse lægemidler i graden af ​​selektivitet af virkningen på forskellige underarter af disse receptorer såvel som i tilstedeværelsen af ​​yderligere egenskaber. Som du ved, er der to hovedtyper af beta-adrenoreceptorer - beta₁- og beta₂-adrenerge receptorer. Nogle beta-blokkere (propranolol, nadolol, carvedilol osv.) Virker på begge typer af beta-adrenoreceptorer i samme grad, de kaldes ikke-selektive, andre (metoprolol, atenolol, bisoprolol osv.) Har større virkning på Beta₁-adrenoreceptorer, der hovedsageligt er placeret i hjertet, kaldes de selektive. Graden af ​​selektivitet hos forskellige beta-blokkere er forskellig, men den falder altid signifikant med stigende dosis af lægemidlet.

Forberedelser som bisoprolol og nebololol har den højeste grad af selektivitet, der er tilgængelig på markedet for beta-blokkere. Tilstedeværelsen af ​​selektivitet udvider mulighederne for at anvende Beta-blokkere i tilfælde af samtidig sygdomme og reducerer risikoen for en række bivirkninger. Så selektive Beta-blokkere er mindre tilbøjelige til at forårsage bronchospastiske fænomener, siden Beta₂-adrenoreceptorer er hovedsageligt placeret i lungerne (blokaden af ​​disse receptorer forårsager en stigning i bronchialtone). Selektive beta-blokkere i mindre grad end ikke-selektive, øger perifer vaskulær resistens, så de kan anvendes mere udbredt hos patienter med nedsat perifer cirkulation (for eksempel med intermitterende claudikation).

Nogle beta-blokkere (acebutalol, pindolol, sotalol, talinolol) har også den såkaldte interne (eller iboende) sympatomimetiske aktivitet, dvs. kombinere egenskaberne af antagonist og agonist. Tidligere blev denne ejendom betragtet som positiv, da det blev antaget, at det ville reducere den uønskede virkning af beta-blokkere på kardiovaskulærsystemet, især beta-blokkere med intern sympatomimetisk aktivitet har en mindre udtalt effekt på puls. Imidlertid blev det efterfølgende fastslået, at det netop er den negative kroniske virkning, som ligger til grund for de fleste af de fordelagtige virkninger af Beta-blokkere, især det bestemmer først og fremmest deres evne til at reducere kardiovaskulær dødelighed [1]. Kliniske studier har bekræftet, at beta-blokkere med indre sympatomimetiske aktiviteter har en signifikant mindre markant virkning på forventet levetid end Beta-blokkere, der ikke har denne egenskab.

En række beta-blokkere kan desuden have en vasodilaterende virkning. Dette opnås ved at have Alpha₁-adrenoblokningsaktivitet (labetolol, carvedilol) eller ved at stimulere syntesen af ​​nitrogenoxid i endotelet (nebivolol). I øjeblikket er der ingen klare tegn på, hvilken rolle denne ejendom spiller i effektiviteten af ​​beta-blokkere. Det er blevet hævdet, at det er tilstedeværelsen af ​​den vasodilaterende virkning, der gør carvedilol så effektiv til behandling af hjertesvigt [2]. Imidlertid blev det hurtigt vist, at bisoprolol, en beta-blokkering, der ikke viser en vasodilaterende effekt, også har en tydelig virkning hos sådanne patienter [3].

Betablokkere har en tydelig antianginal virkning og har derfor været anvendt til behandling af patienter med kranspulsår siden begyndelsen af ​​60'erne. De kan reducere antallet af slagtilfælde og behovet for at tage nitroglycerin, forbedre træningstolerancen og reducere sværhedsgraden af ​​myokardisk iskæmi i den. Ifølge litteraturen [4] er den antianginale virkning af beta-blokkere sammenlignelig med den for nitrater og calciumantagonister. Nogle forskere konkluderer, at den egentlige antianginal virkning af beta-blokkere er noget ringere end nitraternes [5].

Beta-blokkers evne til at reducere blodtrykket (både systolisk og diastolisk) giver dig mulighed for effektivt at bruge disse lægemidler til behandling af arteriel hypertension. På trods af at der i øjeblikket findes flere grupper af antihypertensive stoffer, herunder nyere (calciumantagonister, angiotensin-omdannende enzymhæmmere - ACE osv.), Betablockere (sammen med diuretika) fortsat overvejes af de fleste forskere som førstelinje lægemidler til behandling af arterielle patienter hypertension.

Betablokkere har også en tydelig antiinflammatorisk effekt og anvendes derfor til behandling af forskellige typer arytmier (de udgør en separat gruppe af antiarytmiske lægemidler) af både ventrikulær og supraventrikulær oprindelse. Betablokkere anvendes med succes til at kontrollere hjertefrekvens hos patienter med atrieflimren og taber ikke hjerteglycosiderne.

Tidligere blev det antaget, at brugen af ​​beta-blokkere i kongestiv hjertesvigt er kontraindiceret på grund af deres evne til at reducere hjerteudgang. Efterfølgende viste det sig, at tilsætning af beta-blokkere til standardterapi med ACE-hæmmere og diuretika ikke blot er sikker, men også fører til en betydelig forbedring. I en undersøgelse [3] blev det vist, at beta-blokkere i sådanne patienter reducerer sværhedsgraden af ​​hjertesvigt og signifikant forbedrer myokardial kontraktilitet.

Kontraindikationer til udnævnelsen af ​​beta-blokkere

På grund af Betas-blokkers evne til at påvirke forskellige organer (ikke altid positivt) er deres indtag uønsket eller endda kontraindiceret i visse samtidige sygdomme. Det er imidlertid bemærkelsesværdigt, at linjen mellem absolutte og relative kontraindikationer for at tage Beta-blokkere er ret vilkårlig. Hvad nogle forfattere anser for at være absolutte kontraindikationer til deres anvendelse, andre betragtes som relative kontraindikationer.

Ifølge anbefalinger fra American Heart Association er absolutte kontraindikationer til udpegelse af beta-blokkere udtalt bradykardi (specifikke hjertefrekvensværdier er ikke angivet, men ifølge de fleste forfattere betragtes hjertefrekvens mindre end 48-50 pr. Minut for at være udtalt bradykardi), den oprindelige ventrikoventrikulære blok på højt niveau er sykt sinus syndrom og "alvorligt ustabilt hjertesvigt" [6]. Bronchial astma, sygdomme forbundet med bronkospastisk syndrom, alvorlig depression og perifere vaskulære sygdomme betragtes som relative kontraindikationer.

Der var bekymringer for sikkerheden ved brug af Beta-blokkere hos patienter med diabetes mellitus, men det er nu bevist, at hovedparten af ​​disse patienter tolererer Beta-blokkere, og det er kun nødvendigt med pleje hos patienter, der modtager insulin (på grund af risikoen for hypoglykæmi).

Betablocker bivirkninger

Betablokkere giver ofte bivirkninger, og risikoen for deres forekomst skræmmer ofte læger og patienter. I modsætning til udtalelsen blandt læger er udseendet af sinus bradykardi, forskellige hjerteblokke, hypotension, men ikke ualmindeligt ved behandling med beta-blokkere, på ingen måde hovedårsagen til at stoppe disse lægemidler. De mest signifikante bivirkninger af beta-blokkere er udseendet af svaghed, forringelse af træningstolerance, søvnforstyrrelse, mareridt.

Incidensen af ​​impotens på baggrund af brugen af ​​beta-blokkere er ca. 1%, men disse eller andre krænkelser af erektil funktion er meget mere almindelige [6].

Det skal erindres, at hyppigheden af ​​mange bivirkninger er signifikant afhængig af, hvilken Beta-blokkering der anvendes. Derfor er udnævnelsen af ​​cardioselektive Beta-blokkere med andre ting ens, altid at foretrække for ikke-selektive.

Evidensbaserede medicindata om virkningen af ​​beta-blokkere på livsforventning

Kort efter starten af ​​betablokkers anvendelse hos patienter med koronararteriesygdom blev det klart, at deres virkning i denne sygdom ikke kun er begrænset til virkningen på dets symptomer (antianginal virkning). Talrige randomiserede kontrollerede forsøg har vist, at ordinering af betablokkere til patienter, der har haft myokardieinfarkt, forlænger deres liv væsentligt, reducerer sandsynligheden for død (for det første pludselige) og reducerer risikoen for tilbagevendende myokardieinfarkt (det er disse indikatorer, der primært fokuserer på evidensbaseret medicin ).

Meta-analyse af undersøgelser om brug af beta-blokkere som sekundær profylakse efter et myokardieinfarkt har bekræftet deres evne til at forbedre patienternes prognose. Det blev vist, at for at undgå 1 patients død er det nødvendigt at behandle 42 patienter med Beta-blokkere i 2 år. Denne overlegne trombocythæmmende virkning af behandling (153 patienter), statiner (94 patienter), indirekte antikoagulanter (63 patienter), og overgås kun at bevirke trombolyse og aspirin opgave i den akutte fase af myokardieinfarkt (24 patienter) [7].

Betablokkere - lægemidler med brugsvejledninger, indikationer, virkningsmekanisme og pris

Virkningen på adrenoreceptorer af adrenalin og noradrenalin i hjertesygdomme og blodkar kan medføre dødelige konsekvenser. I denne situation gør stoffer, der kombineres i grupper af beta-blokkere (BAB), ikke kun livet lettere, men også forlænger det. At studere emnet for BAB vil lære dig at forstå din krop bedre, når du bliver kvitt en sygdom.

Hvad er beta-blokkere

Ved adrenerge blokeringsmidler (adrenolytika) menes en gruppe af lægemidler med en fælles farmakologisk virkning - neutralisering af adrenalinreceptorerne i blodkarrene og hjertet. Narkotika "slukke" de receptorer, der reagerer på adrenalin og norepinephrin, og blokere følgende handlinger:

• skarp indsnævring af blodkarets lumen;
• højt blodtryk
• antiallergisk effekt
• bronchodilatoraktivitet (ekspansion af bronkiernes lumen);
• forhøjet blodglukose (hypoglykæmisk effekt).

Narkotika påvirker β2-adrenoreceptorer og β1-adrenoreceptorer, hvilket forårsager den modsatte virkning af adrenalin og noradrenalin. De udvider blodkarrene, sænker blodtrykket, indsnævrer bronkulernes lumen og reducerer blodsukkerniveauerne. Når de aktiveres, øger beta1-adrenerge receptorer hyppigheden, styrken af ​​hjertesammentrækninger, koronararterierne dilaterer.

På grund af virkningen på β1-adrenoreceptorer forbedres hjertets ledningsevne, nedbrydning af glykogen i leveren, dannelsen af ​​energi er forbedret. Når beta2-adrenoreceptorer er spændte, blokerer væggene i blodkarrene og bronchemusklerne, insulin syntese accelererer, og fedt brydes ned i leveren. Stimulering af beta-adrenoreceptorer ved hjælp af catecholaminer mobiliserer alle kræfter i kroppen.

Handlingsmekanisme

Forberedelser fra gruppen af ​​beta-adrenoreceptorblokkere reducerer frekvensen, styrken af ​​hjertesammentrækninger, reducerer trykket, reducerer iltforbruget i hjertet. Virkningsmekanismen af ​​beta-blokkere (BAB) er forbundet med følgende funktioner:

1. Diastol forlænges - på grund af forbedret koronarperfusion reduceres intrakardialt diastolisk tryk.
2. Blodstrømmen omfordeles fra normalt cirkulerende blodtilførsel til iskæmisk, hvilket øger tolerancen for fysisk aktivitet.
3. Antiarytmisk virkning er at undertrykke de arytmogene og kardiotoksiske virkninger, der forhindrer akkumulering af calciumioner i hjertecellerne, hvilket kan forværre energimetabolismen i myokardiet.

Lægemiddel egenskaber

Ikke-selektive og cardioselektive beta-blokkere er i stand til at hæmme en eller flere receptorer. De har modsatte vasokonstriktor, hypertensive, antiallergiske, bronchodilator og hyperglykæmiske virkninger. Når adrenalin er bundet til adrenoreceptorer, forekommer stimulering under påvirkning af adrenerge blokkere, og sympatomimetisk indre aktivitet stiger. Afhængig af typen af ​​betablokkere er deres egenskaber kendetegnet:

1. Ikke-selektive beta-1,2-blokkere: reducere perifer vaskulær resistens, myokardial kontraktilitet. På grund af stofferne i denne gruppe er arytmi forhindret, nyrer renin produktion og tryk reduceres. I de indledende stadier af behandling øges vaskulær tone, men så falder den til normal. Beta-1,2-adrenerge blokkere hæmmer adhæsionen af ​​blodplader, dannelsen af ​​blodpropper, øger myometriumkontraktionen, aktiverer fordøjelseskanalenes bevægelighed. Ved iskæmisk hjertesygdom forbedrer adrenoreceptorblokkere træningstolerancen. Hos kvinder øger ikke-selektive beta-blokkere livmoderkontraktilitet, reducerer blodtab under arbejde eller efter operation, lavere intraokulært tryk, hvilket gør det muligt at anvende dem i glaukom.
2. Selektive (kardioselektive) beta1-adrenerge blokkere - reducere sinusknudenes automatisme, reducere hjertemuskulaturens excitabilitet og kontraktilitet. De reducerer behovet for myokardisk ilt, undertrykker virkningerne af norepinephrin og adrenalin under stressbetingelser. På grund af dette forhindres ortostatisk takykardi, er dødeligheden i tilfælde af hjertesvigt reduceret. Dette forbedrer livskvaliteten hos personer med iskæmi, dilateret kardiomyopati efter et slagtilfælde eller hjerteanfald. Beta1-adrenerge blokkere eliminerer indsnævring af kapillarlumen, med bronchial astma reducerer risikoen for udvikling af bronchospasme, med diabetes eliminerer risikoen for udvikling af hypoglykæmi.
3. Alfa- og beta-blokkere reducerer kolesterol og triglycerider, normaliserer lipidprofilen. På grund af dette forøges blodkarrene, efterbelastningen på hjertet falder, blodet i blodet ændres ikke. Alpha-beta-blokkere forbedrer myokardial kontraktilitet, hjælper blodet ikke at forblive i venstre ventrikel efter sammentrækning, men at gå helt ind i aorta. Dette fører til en reduktion i hjertets størrelse, hvilket reducerer graden af ​​dens deformation. I tilfælde af hjertesvigt reducerer lægemidler iskæmieangreb, normaliserer hjerteindekset, reducerer dødeligheden i iskæmisk sygdom eller dilataci-kardiomyopati.

klassifikation

For at forstå, hvordan stoffer virker, er en klassificering af betablokkere nyttig. De er opdelt i ikke-selektive, selektive. Hver gruppe er opdelt i to yderligere underarter, med eller uden intern sympatomimetisk aktivitet. På grund af en så kompleks klassifikation har lægerne ingen tvivl om valget af den optimale medicin til en bestemt patient.

Ved overvejende virkning på beta-1 og beta-2-adrenoreceptorer

Efter type af indflydelse på typer af receptorer isoleres selektive beta-blokkere og ikke-selektive beta-blokkere. Den første handling kun på hjerte receptorer, derfor kaldes de også cardioselektive. Ikke-selektive lægemidler påvirker alle receptorer. Ikke-selektive beta-1,2-adrenerge blokkere indbefatter Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Selektive beta-1-blokkere er bisoprolol, metoprolol, atenolol, tilinolol, esmolol. Alpha-beta-blokkere indbefatter proxodalol, carvedilol, labetalol.

Ved evne til at opløse i lipider eller vand

Betablokkere er opdelt i lipofile, hydrofile, lipohydrofile. Fedtopløselige er Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, Hydrofil - Atenolol, Nadolol. Lipofile stoffer absorberes godt i mavetarmkanalen, som metaboliseres af leveren. Ved nyreinsufficiens akkumuleres de ikke og gennemgår derfor biotransformation. Lipohydrofile eller amphophile præparater indeholder acebutolol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Hydrofile blokeringsmidler af beta-adrenoreceptorer er værre absorberet i fordøjelseskanalen, har en lang halveringstid, udskilles af nyrerne. De anvendes fortrinsvis til patienter med nedsat leverfunktion, fordi de elimineres af nyrerne.

Efter generationer

Blandt beta-blokkere udsender lægemidler fra første, anden og tredje generation. Fordelene ved mere moderne stoffer, deres effektivitet er højere, og de skadelige bivirkninger - mindre. Første generationens lægemidler omfatter propranolol (del af anaprilin), timolol, pindolol, sotalol, alprenol. Anden generations lægemidler - Atenolol, Bisoprolol (del af Concor), Metoprolol, Betaxolol (Lokren tabletter).

Tredje generations beta-blokkere har desuden en vasodilaterende virkning (slap af blodkar), herunder Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. Den første øger produktionen af ​​nitrogenoxid, der regulerer afslapning af blodkar. Carvedilol blokerer endvidere alfa-adrenerge receptorer og øger produktionen af ​​nitrogenoxid, og Labetalol virker på alfa- og beta-adrenerge receptorer.

Liste over betablokkere

Kun en læge kan vælge det rigtige stof. Han foreskriver også dosering og hyppighed af medicin. Liste over kendte betablokkere:

1. Selektive beta-adrenerge blokkere

Disse midler optræder selektivt på hjertens og blodkarens receptorer og anvendes derfor kun i kardiologi.

1.1 Uden intern sympatomimetisk aktivitet

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betak, Ksonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Curlon, Corbis, Kordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Rekardium

Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez

1.2 Med intern sympatomimetisk aktivitet

Navnet på det aktive stof

Lægemidlet indeholdende det

2. Ikke-selektive beta adrenoblokere

Disse lægemidler har ingen selektiv effekt, lavere blod og intraokulært tryk.

2.1 Uden intern sympatomimetisk aktivitet

Navnet på det aktive stof

Lægemidlet indeholdende det

Niolol, Timol, Timoptik, Blokarden, Levatol

2.2 Med intern sympatomimetisk aktivitet

3. Betablokkere med vasodilaterende egenskaber

For at løse problemerne med højt blodtryk anvendes adrenoreceptorblokkere med vasodilaterende egenskaber. De indsnævrer blodkar og normaliserer hjerteets arbejde.

3.1 Uden intern sympatomimetisk aktivitet

3.2 Med intern sympatomimetisk aktivitet

Betablokkere - kendte lægemidler

4. BAB langvirkende

Lipofile beta-blokkere - langtidsvirkende lægemidler arbejder længere antihypertensive analoger, og udpeges derfor i lavere doser og med nedsat frekvens. Disse omfatter metoprolol, som er indeholdt i tabletter Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblokere af ultrashort handling

Cardioselektive beta-blokkere - ultra-kortvirkende stoffer har en arbejdstid på op til en halv time. Disse omfatter esmolol, som er indeholdt i Breviblok, Esmolol.

Indikationer for brug

Der er en række patologiske tilstande, som kan behandles med beta-blokkere. Beslutningen om udnævnelsen foretages af den behandlende læge på grundlag af følgende diagnoser:

1. Angina og sinus takykardi. Betablokkere er ofte det mest effektive middel til at forebygge angreb og behandle angina pectoris. Den aktive bestanddel akkumuleres i kroppens væv, der understøtter hjertemusklen, hvilket reducerer risikoen for gentagelse af myokardieinfarkt. Drogenes evne til at akkumulere giver dig mulighed for midlertidigt at reducere dosis. Muligheden for at modtage BAB med angina pectoris stiger med samtidig sinus takykardi.
2. Myokardieinfarkt. Brugen af ​​BAB i myokardieinfarkt fører til begrænsningen af ​​hjerte muskel nekrose sektor. Dette fører til en reduktion i dødeligheden, reducerer risikoen for hjertestop og tilbagefald af myokardieinfarkt. Det anbefales at anvende kardioselektive lægemidler. Ansøgningen er acceptabel at begynde straks på tidspunktet for patientens adgang til hospitalet. Varighed - 1 år efter forekomsten af ​​myokardieinfarkt.
3. Hjertesvigt. Udsigterne for brugen af ​​BAB til behandling af hjertesvigt er stadig under undersøgelse. I øjeblikket tillader kardiologer brugen af ​​stoffer, hvis diagnosen kombineres med anstrengende angina, hypertension, rytmeforstyrrelse, tachysystologisk form for atrieflimren.
4. Hypertension. Folk i ung alder, der fører en aktiv livsstil, står ofte over for arteriel hypertension. I disse tilfælde kan en læge ordinere en BAB. En yderligere indikation på udnævnelsen er en kombination af hoveddiagnosen (hypertension) med rytmeforstyrrelse, anstrengende angina og efter myokardieinfarkt. Overvækkningen af ​​hypertension i hypertension med venstre ventrikulær hypertrofi er grundlaget for at modtage BAB.
5. Hjertefrekvensabnormiteter indbefatter lidelser såsom supraventrikulære arytmier, atrial fladder og atrieflimren, sinus takykardi. Til behandling af disse tilstande anvendes med succes lægemidler fra gruppen af ​​BAB. En mindre udtalt effekt observeres ved behandling af ventrikulære arytmier. I kombination med kaliummidler anvendes BAB med succes til behandling af arytmier forårsaget af glykosidisk forgiftning.

Egenskaber af ansøgningen og adgang regler

Når en læge beslutter at udpege betablokkere, skal patienten informere lægen om forekomsten af ​​sådanne diagnoser som emfysem, bradykardi, astma og arytmi. En vigtig omstændighed er graviditeten eller mistanke om det. BAB taget samtidig med mad eller umiddelbart efter måltidet, da mad reducerer sværhedsgraden af ​​bivirkninger. Dosering, behandling og varighed af terapi bestemmes af den behandlende kardiolog.

Under behandlingen anbefales det at overvåge pulsen nøje. Hvis frekvensen falder under det indstillede niveau (bestemt ved ordination af behandlingsregimen), skal den informere lægen om det. Desuden er en læge iagttagelse i løbet af at tage medicinen en forudsætning for effektiviteten af ​​behandlingen (en specialist kan tilpasse dosen afhængigt af individuelle indikatorer). Du kan ikke selv afbryde modtagelsen af ​​BAB, ellers vil bivirkningerne blive forværret.

Bivirkninger og kontraindikationer af beta adrenoblokere

Udnævnelsen af ​​BAB er kontraindiceret til hypotension og bradykardi, bronchial astma, dekompenseret hjertesvigt, kardiogent shock, lungeødem, insulinafhængig diabetes mellitus. Følgende betingelser er relative kontraindikationer:

• kronisk obstruktiv lungesygdom i fravær af bronkospastisk aktivitet;
• perifere vaskulære sygdomme;
• forbigående lameness af underbenene.

Funktioner af BAB's påvirkning på den menneskelige krop kan medføre en række bivirkninger af varierende sværhedsgrad. Patienterne kan opleve følgende fænomener:

• søvnløshed;
• svaghed;
• hovedpine;
• respiratorisk svigt
• forværring af koronararteriesygdom
• tarmlidelse
• mitral ventil prolapse;
• svimmelhed;
• depression;
• døsighed;
• træthed;
• hallucinationer;
• mareridt;
• langsom reaktion
• angst;
• conjunctivitis;
• tinnitus;
• kramper;
• Raynauds fænomen (patologi);
• bradykardi;
• psyko-emotionelle lidelser;
• undertrykkelse af knoglemarvhematopoiesis;
• hjertesvigt
• hjertebanken;
• hypotension;
• atrioventrikulær blok
• vasculitis;
• agranulocytose;
• trombocytopeni;
• muskel- og ledsmerter
• brystsmerter;
• kvalme og opkastning
• forstyrrelse af leveren
• mavesmerter
• flatulens;
• spasmen af ​​strubehovedet eller bronkierne;
• åndenød;
• hudallergi (kløe, rødme, udslæt);
• kolde ekstremiteter;
• sveden;
• alopeci;
• muskel svaghed;
• nedsat libido;
• nedsættelse eller forøgelse af aktiviteten af ​​enzymer, blodglucose og bilirubinniveauer;
• Peyronies sygdom.

Fortryd syndrom og hvordan man undgår det

Ved langvarig behandling med høje doser af BAB kan et pludseligt stop af terapi medføre abstinenssyndrom. Alvorlige symptomer manifesterer sig som ventrikulære arytmier, anginaangreb og myokardieinfarkt. Lyseffekter udtrykkes som en stigning i blodtryk og takykardi. Tilbagetrækningssyndrom udvikles efter et par dage efter et behandlingsforløb. For at eliminere dette resultat skal du følge reglerne:

1. Det er nødvendigt at stoppe med at tage BAB langsomt, i 2 uger, gradvist sænkning af dosis af den næste dosis.
2. Under den gradvise aflysning og efter fuldstændig ophør af indtag er det vigtigt at reducere fysisk anstrengelse kraftigt og øge nitratindtaget (som aftalt med lægen) og andre antiangiologiske midler. I denne periode er det vigtigt at begrænse brugen af ​​trykreducerende midler.