Vigtigste

Sukkersyge

Norvasc

Tabletter er hvide eller næsten hvide, i form af en smaragd (oktaedron med uregelmæssige sider), med graveringen "Pfizer" på den ene side og "AML-5" på den anden.

Hjælpestoffer: Mikrokrystallinsk cellulose - 124.056 mg, calciumphosphat - 63 mg, natriumcarboxymethylstivelse - 4 mg, magnesiumstearat - 2 mg.

10 stk. - blister (3) - papemballager med kontrol af den første åbning.
10 stk. - blister (4) - papemballager med kontrol af den første åbning.
10 stk. - blister (9) - papemballager med kontrol af den første åbning.
14 stk. - blister (1) - pakker af pap med kontrol af den første åbning.

Tabletterne er hvide eller næsten hvide i form af en smaragd (oktaedron med ujævne sider), indgraveret med "Pfizer" på den ene side og "AML-10" på den anden.

Hjælpestoffer: Mikrokrystallinsk cellulose - 248.111 mg, calciumphosphat - 126 mg, natriumcarboxymethylstivelse - 8 mg, magnesiumstearat - 4 mg.

10 stk. - blister (3) - papemballager med kontrol af den første åbning.
10 stk. - blister (4) - papemballager med kontrol af den første åbning.
10 stk. - blister (9) - papemballager med kontrol af den første åbning.
14 stk. - blister (1) - pakker af pap med kontrol af den første åbning.

Langsom calciumkanalblokker, et dihydropyridinderivat. Giver antihypertensiv og antianginal virkning. Blokerer langsomme calciumkanaler, hæmmer transmembranovergangen af ​​calciumioner til celler (i større grad - i vaskulære glatte muskelceller end i kardiomyocytter).

Antianginal virkning på grund af udvidelsen af ​​koronar og perifere arterier og arterioler.

Når angina reducerer sværhedsgraden af ​​myokardisk iskæmi; ekspanderende perifere arterioler, reducerer den rundfokale sygdom, reducerer efterbelastningen af ​​hjertet, reducerer behovet for myokardium i oxygen. Udvidelse af kranspulsårerne og arteriolerne i myokardieets uforandrede og iskæmiske områder øger oxygenstrømmen i myokardiet (især i vasospastisk angina); forhindrer krampe i koronararterierne (herunder forårsaget af rygning).

Patienter med stabil angina enkelt daglig dosis øger motion tolerance, forsinker udviklingen af ​​angina angreb og koronar segment depression ST, reducerer hyppigheden af ​​angina-anfald og forbruget af nitroglycerin og andre nitrater.

Det har en lang dosisafhængig antihypertensive effekt, hvis mekanisme skyldes en direkte afslappende virkning på vaskulær glat muskel. Hos patienter med arteriel hypertension giver en enkeltdosis af lægemidlet en klinisk signifikant reduktion af blodtrykket i 24 timer både i den udsatte stilling og i stående tilstand.

Ortostatisk hypotension er ret sjælden med amlodipin.

Amlodipin forårsager ikke et fald i træningstolerance, venstre ventrikulær udstødningsfraktion. Reducerer graden af ​​hypertrofi i venstre ventrikulær myokardium. Påvirker ikke myocardiumets kontraktilitet og ledningsevne, forårsager ikke en refleksforøgelse i hjertefrekvensen, hæmmer blodpladeaggregering, øger GFR, har en svag natriuretisk virkning. I diabetisk nefropati øger ikke sværhedsgraden af ​​mikroalbuminuri. Det har ikke nogen negativ indvirkning på metabolismen og plasma lipidkoncentrationen og kan anvendes til behandling af patienter med bronchial astma, diabetes mellitus og gigt.

Et signifikant fald i blodtrykket observeres efter 6-10 timer, hvor effekten er 24 timer.

Patienter med sygdomme i det kardiovaskulære system (herunder koronar aterosklerose med en læsion af fartøjet og til stenosen 3 eller flere arterier og carotis åreforkalkning), myokardieinfarkt, perkutan transluminal angioplastik af koronararterier (TLO) eller angina pectoris, amlodipin forhindrer udviklingen af ​​fortykkelse IMT af halspulsårer, reducere dødeligheden af ​​myokardieinfarkt, slagtilfælde, TLO, koronararteriebypasskirurgi, fører til et fald i antallet af hospitalsindlæggelser for ustabil oh angina og progression af kronisk hjertesvigt, reducerer hyppigheden af ​​interventioner til at genoprette koronar blodgennemstrømning.

Det øger ikke dødeligheden eller udvikling af komplikationer og dødelighed hos patienter med kronisk hjerteinsufficiens (III-IV funktionsklasse NYHA klassifikation) under behandling med digoxin, diuretika og ACE-hæmmere.

Hos patienter med kronisk hjertesvigt (III-IV-funktionsklasse ifølge NYHA-klassificering) af ikke-iskæmisk ætiologi, når der anvendes amlodipin, er der sandsynlighed for lungeødem.

Sugning og distribution

Efter oral administration absorberes amlodipin godt fra mave-tarmkanalen, Cmax i blod nås 6-12 timer efter indgift. Den gennemsnitlige absolutte biotilgængelighed er 64-80%. Et samtidig måltid påvirker ikke absorptionen af ​​amlodipin.

Medium Vd svarende til ca. 21 l / kg legemsvægt, hvilket indikerer at det meste af lægemidlet er i vævene, og den mindre del er i blodet. Plasmaproteinbinding er ca. 97,5%. Amlodipin trænger gennem BBB.

Css i plasma opnås efter 7-8 dages behandling.

Metabolisme og udskillelse

Amlodipin gennemgår en langsom men aktiv metabolisme i leveren i fravær af en signifikant "first pass" effekt gennem leveren. Metabolitter har ingen signifikant farmakologisk aktivitet.

Efter en enkelt dosis T1/2 varierer fra 35 til 50 timer med genindstilling af T1/2 er ca. 45 timer. Den samlede clearance af amlodipin er 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0,42 l / time / kg).

Ca. 60% af den indtagne dosis udskilles i urinen hovedsagelig i form af metabolitter, 10% i uændret form og 20-25% gennem tarmen med galde.

Amlodipin fjernes ikke ved hæmodialyse.

Farmakokinetik i særlige kliniske situationer

Hos ældre patienter (over 65 år) er frigivelsen af ​​amlodipin langsom (T1/2 - 65 h) sammenlignet med unge patienter, men denne forskel har ingen klinisk betydning.

T forlængelse1/2 hos patienter med leverinsufficiens antyder, at ved langvarig brug af lægemidlet vil kumulationen i kroppen være højere (T1/2 - op til 60 timer).

Nyresvigt har ingen signifikant virkning på amlodipins kinetik.

- arteriel hypertension (både som monoterapi og i kombination med andre antihypertensive stoffer)

- Stabil stenokardi og vasospastisk stenocardi (Prinzmetals stenokardi) (både som monoterapi og i kombination med andre antianginalstoffer).

- alvorlig hypotension (systolisk blodtryk mindre end 90 mm Hg)

- obstruktion af udstrømningskanalen i venstre ventrikel (herunder alvorlig aortastensose)

- chok (herunder kardiogent)

- hæmodynamisk ustabil hjertesvigt efter myokardieinfarkt

- alder op til 18 år (effekt og sikkerhed er ikke fastslået)

- Overfølsomhed overfor amlodipin og andre dihydropyridinderivater samt hjælpestoffer, der er en del af lægemidlet.

Forholdsregler bør anvendes på patienter med leversvigt, kronisk hjertesvigt ikke-iskæmisk ætiologi III-IV funktionsklasse NYHA klassificering, ustabil angina, aortastenose, mitralstenose, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, akut myokardieinfarkt (og i 1 måned efter), SSSU (alvorlig takykardi, bradykardi), arteriel hypotension, samtidig med anvendelse af inhibitorer eller inducere af CYP3A4 isoenzym.

Lægemidlet tages oralt 1 gang / dag med en nødvendig mængde vand (100 ml).

Ved hypertension og angina er initialdosis 5 mg, afhængigt af patientens individuelle respons, kan den øges til en maksimal dosis på 10 mg.

Ingen dosisjustering af lægemidlet Norvask med samtidig anvendelse af thiaziddiuretika, beta-blokkere eller ACE-hæmmere er påkrævet.

Hos ældre patienter anbefales lægemidlet at anvendes i en gennemsnitlig terapeutisk dosis, og det er ikke nødvendigt at ændre dosis af lægemidlet.

Selvom t1/2 amlodipin samt alle calciumkanalblokkere, stigninger hos patienter med nedsat leverfunktion, og dosisjustering for denne kategori af patienter er normalt ikke nødvendig.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion anbefales det at anvende Norvask i sædvanlige doser, men det er nødvendigt at tage højde for mulig lille stigning i T1/2.

Norvask ® (Norvasc ®)

Aktiv ingrediens:

Indholdet

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassificering (ICD-10)

3D-billeder

struktur

Beskrivelse af doseringsformularen

De 5 mg tabletter er hvide eller næsten hvide, i form af smaragd (oktaedron med ujævne sider) med Pfizer-logoet på den ene side og AML-5 på den anden side.

De 10 mg tabletter er hvide eller næsten hvide tabletter i form af smaragd (oktaedron med ujævne sider) med Pfizer-logoet på den ene side og AML-10 på den anden side.

Farmakologisk aktivitet

farmakodynamik

Derivat af dihydropyridin - BPC har en hypotensiv og antianginal virkning. Blokerer langsomme calciumkanaler, reducerer transmembranovergang af calciumioner i cellen (i større grad i vaskulære glatte muskelceller end i kardiomyocytter).

Antianginal virkning på grund af udvidelsen af ​​koronar og perifere arterier og arterioler:

- med angina reducerer sværhedsgraden af ​​myokardisk iskæmi; ekspanderende perifere arterioler, reducerer rundfokal sygdom, reducerer efterbelastning på hjertet, reducerer myokardisk iltbehov;

- udvidelse af kranspulsårerne og arteriolerne i myokardieets uforandrede og iskæmiske områder øger oxygenstrømmen i myokardiet (især med vasospastisk angina); forhindrer krampe i koronararterierne (herunder forårsaget af rygning).

Hos patienter med stabil angina enkelte daglige dosisforøgelser motionstolerance, forsinker udviklingen af ​​anginaanfald og koronar segment depression ST, reducerer hyppigheden af ​​anginaanfald og forbruget af nitroglycerin og andre nitrater.

Det har en lang dosisafhængig hypotensiv effekt. Den hypotensive virkning skyldes den direkte vasodilaterende virkning på vaskulær glat muskel. I tilfælde af arteriel hypertension giver en enkeltdosis en klinisk signifikant reduktion af blodtrykket i 24 timer (i patientens stilling og stående).

Ortostatisk hypotension er ret sjælden med amlodipin. Amlodipin forårsager ikke et fald i træningstolerance, venstre ventrikulær udstødningsfraktion. Reducerer graden af ​​hypertrofi i venstre ventrikulær myokardium. Påvirker ikke myocardiumets kontraktilitet og ledningsevne, forårsager ikke en refleksforøgelse i hjertefrekvensen, hæmmer blodpladeaggregering, øger GFR, har en svag natriuretisk virkning.

I diabetisk nefropati øger ikke sværhedsgraden af ​​mikroalbuminuri. Det har ikke nogen negativ indvirkning på metabolismen og plasma lipidkoncentrationen og kan anvendes til behandling af patienter med bronchial astma, diabetes mellitus og gigt. Et signifikant fald i blodtrykket observeres efter 6-10 timer, hvor effekten er 24 timer.

Hos patienter med CVD (herunder koronar aterosklerose læsion med en beholder til stenosen, og 3 eller flere arterier, carotis åreforkalkning), myokardieinfarkt, perkutan transluminal koronar angioplastik (PTCA), eller hos patienter med angina amlodipin forebygger fortykkelse intimy- medikamentkarotidarterier, reducerer dødeligheden fra myokardieinfarkt, slagtilfælde, PTCA, koronararterie bypass kirurgi; fører til et fald i antallet af indlæggelser for ustabil angina og progressionen af ​​CHF; reducerer hyppigheden af ​​interventioner rettet mod at genoprette koronar blodgennemstrømning.

Det øger ikke risikoen for død eller udvikling af komplikationer og dødsfald hos patienter med CHF (III - IV funktionelle klasse i henhold til NYHA klassificering) under behandling med digoxin, diuretika og ACE hæmmere. Hos patienter med CHF (III-IV-funktionsklasse ifølge NYHA-klassifikationen) for ikke-iskæmisk ætiologi, når amlodipin anvendes, er der sandsynlighed for lungeødem.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes amlodipin godt fra mave-tarmkanalen. Gennemsnitlig absolut biotilgængelighed er 64-80%, Tmax i serum - 6-12 timerss opnås efter 7-8 dages behandling.

Fødeindtagelse påvirker ikke absorptionen af ​​amlodipin. Medium Vd er 21 l / kg, hvilket indikerer at det meste af lægemidlet er i væv, og den mindre del er i blodet. Det meste af lægemidlet i blodet (97,5%) er bundet til plasmaproteiner. Amlodipin gennemgår en langsom, men aktiv metabolisme i leveren i fravær af en signifikant første-pass-effekt. Metabolitter har ingen signifikant farmakologisk aktivitet.

Efter en enkelt dosis T1/2 varierer fra 35 til 50 timer med genanvendelse T1/2 Det er cirka 45 timer. Ca. 60% af den indtagne dosis udskilles af nyrerne hovedsageligt som metabolitter, 10% uændrede og 20-25% gennem tarmen med galde. Den samlede clearance af amlodipin er 0,116 ml / s / kg (7 ml / min / kg; 0,42 l / time / kg).

Alderdom Hos ældre patienter (over 65 år) forsinkes frigivelsen af ​​amlodipin (T1/2 - 65 h) sammenlignet med unge patienter, men denne forskel har ingen klinisk betydning.

Hepatisk svigt. T forlængelse1/2 hos patienter med leverinsufficiens antyder, at ved langvarig brug af lægemidlet vil kumulationen i kroppen være højere (T1/2 - op til 60 timer)

Nyresvigt. Nyresvigt har ingen signifikant virkning på amlodipins kinetik.

Amlodipin trænger gennem BBB. Hæmodialyse fjernes ikke.

Indikationer af lægemiddel Norvask ®

arteriel hypertension (både i monoterapi og i kombination med andre antihypertensive stoffer);

stabil angina pectoris og vasospastisk angina pectoris (Prinzmetal angina pectoris eller variant angina pectoris) både i monoterapi og i kombination med andre antianginale lægemidler.

Kontraindikationer

Overfølsomhed over for amlodipin og andre derivater af dihydropyridin samt hjælpestoffer, der er en del af lægemidlet;

alvorlig hypotension (SAD mindre end 90 mm Hg);

obstruktion af udstrømningskanalen i venstre ventrikel (herunder alvorlig aortastensose;

chok (herunder kardiogen)

hæmodynamisk ustabil hjertesvigt efter myokardieinfarkt;

alder op til 18 år (effekt og sikkerhed er ikke fastslået).

Med forsigtighed: leversvigt; kronisk hjertesvigt i den ikke-iskæmiske ætiologi af III-IV funktionelle klasse i henhold til NYHA klassifikationen; ustabil angina aorta stenose; mitral stenose; hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati; akut myokardieinfarkt (og perioden inden 1 måned efter det) sykt sinus syndrom (alvorlig takykardi, bradykardi); hypotension; samtidig brug med inhibitorer eller inducere af CYP3A4 isoenzym.

Brug under graviditet og amning

Sikkerheden ved brugen af ​​lægemidlet Norvask ® under graviditeten er ikke fastslået. Derfor er brug under graviditet kun mulig, hvis morens fordel overstiger risikoen for fosteret og nyfødte.

Bevis for frigivelse af amlodipin i modermælk er ikke tilgængelig. Det er imidlertid kendt, at andre BPC'er, dihydropyridinderivater udskilles i modermælk. Hvis det er nødvendigt, bør brugen af ​​lægemidlet Norvask ® under amning beslutte om afbrydelse af amning. Ingen effekt af amlodipin på fertilitet blev fundet i undersøgelsen hos rotter.

Bivirkninger

Hyppigheden af ​​bivirkninger anført nedenfor blev bestemt i overensstemmelse med følgende (WHO-klassificering): meget ofte - mere end 1/10; ofte fra mere end 1/100 til mindre end 1/10; sjældent - fra mere end 1/1000 til mindre end 1/100; sjældent fra mere end 1/10000 til mindre end 1/1000; meget sjældent - fra mindre end 1 / 100.000, herunder individuelle meddelelser.

Fra siden af ​​kardiovaskulærsystemet: ofte - en følelse af hjerteslag, perifert ødem (ankler og fødder), skylning af blod til ansigtets hud; sjældent - for højt blodtryksfald meget sjældent - besvimelse, åndenød, vaskulitis, ortostatisk hypotension, udvikling eller forværring af nuværende CHF, hjertearytmier (herunder bradykardi, ventrikulær takykardi og atrieflimren), hjerteanfald, brystsmerter.

På den del af muskuloskeletale systemet: sjældent - artralgi, muskelkramper, myalgi, rygsmerter, artrose; sjældent - myastheni.

Af nervesystemet: ofte - hovedpine, svimmelhed, træthed, døsighed; sjældent - træthed, utilpashed, hypæstesi, paræstesi, perifer neuropati, tremor, søvnløshed, humør labilitet, abnorme drømme, angst, depression, angst, tinnitus, smagsforstyrrelser; meget sjældent - migræne, øget svedtendens, apati, agitation, ataksi, amnesi ukendt - ekstrapyramidale lidelser.

På fordøjelsessystemet: ofte - kvalme, mavesmerter; sjældent opkastning, forstoppelse eller diarré, flatulens, dyspepsi, anoreksi, tørhed i mundslimhinden, tørst; sjældent - gingival hyperplasi, øget appetit meget sjældent - pancreatitis, gastritis, gulsot (på grund af cholestase), hyperbilirubinæmi, øget aktivitet af hepatiske transaminaser, hepatitis.

Fra siden af ​​bloddannende organer: meget sjældent - trombocytopenisk purpura, leukopeni, trombocytopeni.

På den anden side af åndedrætssystemet: sjældent - åndenød, rhinitis, næseblødning; meget sjældent - hoste.

Fra sanserne: sjældent - diplopi, forstyrrelse af indkvartering, xerophthalmia, conjunctivitis, øjenpine, synsforstyrrelser.

Fra genitourinary system: sjældent - hyppig vandladning, smertefuld vandladning, nocturia, nedsat erektil funktion; meget sjældent - dysuri, polyuria.

Til huden: sjældent - dermatitis; meget sjældent - alopeci, xerodermi, koldsved, nedsat hudpigmentering.

Metabolske sygdomme: meget sjældent - hyperglykæmi; Sjældent - øge / falde i kropsvægt.

Allergiske reaktioner: sjældent - hud kløe, udslæt (herunder erythematøs, makulopapulær, urticaria); meget sjældent - angioødem, erythema multiforme.

Laboratorieindikatorer: meget sjældent - hyperglykæmi.

Andet: sjældent - kuldegysninger, gynækomasti, smerte ved uspecificeret lokalisering; meget sjældent - parosmi.

interaktion

Amlodipin kan sikkert bruges til behandling af arteriel hypertension sammen med thiaziddiuretika, a-blokkere, β-blokkere eller ACE-hæmmere. Hos patienter med stabil angina kan amlodipin kombineres med andre antianginale lægemidler, såsom langvirkende eller kortvirkende nitrater, β-blokkere.

I modsætning til andre BPC'er blev klinisk signifikant interaktion mellem amlodipin (III-generation BPC) ikke fundet, når den blev anvendt sammen med NSAID'er, herunder og med indomethacin.

Intensivering antianginale og hypotensiv virkning af BPC, når det anvendes sammen med thiazid og loop-diuretika, ACE-inhibitorer, p-blokkere og nitrater, samt øge deres hypotensiv virkning, når de kombineres med α1-adrenerge blokkere, neuroleptika.

Selv om undersøgelsen af ​​amlodipin negativ inotrop virkning observeres almindeligvis ikke, men nogle CCB'er øge sværhedsgraden af ​​de negative inotrope virkninger af antiarytmiske midler forårsager forlængelse af intervallet QT (fx amiodaron og quinidin).

Amlodipin kan også anvendes sikkert samtidigt med antibiotika og hypoglykæmiske midler til oral administration.

En enkeltdosis på 100 mg sildenafil hos patienter med essentiel hypertension påvirker ikke parametrene for amlodipin farmakokinetikken.

Gentagen anvendelse af amlodipin i en dosis på 10 mg og atorvastatin i en dosis på 80 mg ledsages ikke af signifikante ændringer i atorvastatins farmakokinetik.

Simvastatin: Samtidig gentagen brug af amlodipin i en dosis på 10 mg og simvastatin i en dosis på 80 mg fører til en stigning i eksponeringen af ​​simvastatin med 77%. I sådanne tilfælde bør dosis af simvastatin begrænses til 20 mg.

Ethanol (alkoholholdige drikkevarer): Amlodipin, når det tages en gang imellem i en dosis på 10 mg, påvirker ikke ethanolets farmakokinetik.

Antivirale midler (ritonavir): øger plasmakoncentrationen af ​​BPC, inkl. og amlodipin.

Neuroleptika og isofluran: Forøget hypotensiv virkning af dihydropyridinderivater.

Calciumpræparater kan reducere effekten af ​​BPC.

Når kombineret er BPC med lithiumpræparater (for amlodipindata ikke tilgængelige), er det muligt at øge manifestationen af ​​deres neurotoksicitet (kvalme, opkastning, diarré, ataksi, tremor, tinnitus).

Undersøgelser af samtidig brug af amlodipin og cyclosporin hos raske frivillige og alle patientgrupper, med undtagelse af patienter efter nyretransplantation, er ikke udført. Forskellige studier af interaktionen mellem amlodipin og cyclosporin hos patienter efter nyretransplantation viser, at anvendelsen af ​​denne kombination ikke kan medføre nogen virkning eller øge Cmin cyclosporin i varierende grad, op til 40%. Disse data bør tages i betragtning, og koncentrationen af ​​cyclosporin i denne patientgruppe bør overvåges, mens cyclosporin og amlodipin skal anvendes samtidigt.

Påvirker ikke serumkoncentrationen af ​​digoxin og dets renal clearance.

Det har ingen signifikant effekt på effekten af ​​warfarin (PT).

Cimetidin: påvirker ikke farmakokinetikken af ​​amlodipin.

I in vitro-studier påvirker amlodipin ikke binding til plasmaproteiner af digoxin, phenytoin, warfarin og indomethacin.

Grapefrugtsaft: Samtidig enkeltdosis på 240 mg grapefrugtsaft og 10 mg amlodipin oralt ledsages ikke af en signifikant ændring i farmakokinetikken af ​​amlodipin. Det anbefales dog ikke at bruge grapefrugtsaft og amlodipin samtidig med genetisk polymorfisme af CYP3A4-isoenzymet kan biotilgængeligheden af ​​amlodipin øges og følgelig en forøgelse af den hypotensive effekt.

Aluminium- eller magnesiumholdige antacida: deres enkeltdosis har ingen signifikant indflydelse på amlodipins farmakokinetik.

SUR3A4 isoenzym-hæmmere: Ved samtidig brug af diltiazem i en dosis på 180 mg og amlodipin i en dosis på 5 mg hos ældre patienter (69 til 87 år) med arteriel hypertension er en stigning i systemisk eksponering for amlodipin noteret med 57%. Samtidig anvendelse af amlodipin og erythromycin hos raske frivillige (fra 18 til 43 år) fører ikke til væsentlige ændringer i eksponeringen for amlodipin (en stigning i AUC med 22%). Selvom den kliniske betydning af disse virkninger ikke er helt klar, kan de være mere udtalt hos ældre patienter.

Potentielle hæmmere af isoenzym CYP3A4 (fx ketoconazol, itraconazol) kan føre til en stigning i koncentrationen af ​​amlodipin i blodplasmaet i større omfang end diltiazem. Amlodipin og CYP3A4 isoenzym-hæmmere bør anvendes med forsigtighed.

Clarithromycin: CYP3A4 isoenzym-hæmmer. Hos patienter, der tager både clarithromycin og amlodipin, øges risikoen for at sænke blodtrykket. Patienter, der tager denne kombination, anbefales at være under lægehjælp.

Induktorer af CYP3A4 isoenzym: Der er ingen data om virkningen af ​​inducere af CYP3A4 isoenzym på farmakokinetikken af ​​amlodipin. Blodtrykket skal overvåges nøje med samtidig brug af amlodipin og CYP3A4 isoenzyminduktorer.

Takrolimus: Samtidig anvendelse med amlodipin er der risiko for at øge koncentrationen af ​​tacrolimus i blodplasmaet. For at undgå toksicitet af tacrolimus samtidig med amlodipin bør koncentrationen af ​​tacrolimus i patientens blodplasma overvåges, og dosis af tacrolimus bør om nødvendigt justeres.

Dosering og indgift

Indvendigt, 1 gang om dagen, med et nødvendigt vandvolumen (100 ml).

Ved hypertension og angina er den sædvanlige startdosis 5 mg, afhængigt af patientens individuelle respons, kan den øges til maksimalt 10 mg.

Ældre patienter. Det anbefales at bruge i sædvanlige doser, og det er ikke nødvendigt at ændre dosis af lægemidlet.

Leverdysfunktion. Selvom t1/2 amlodipin, samt alle BPC'er, stigninger hos patienter med denne patologi, er dosisjustering normalt ikke nødvendig (se "Særlige instruktioner").

Forringet nyrefunktion. Det anbefales at anvende Norvask ® i sædvanlige doser, men det er nødvendigt at tage højde for mulig lille stigning i T1/2.

Dosisjustering er ikke påkrævet ved samtidig brug med thiaziddiuretika, β-blokkere og ACE-hæmmere.

overdosis

Symptomer: markeret reduktion i blodtryk med mulig udvikling af refleks takykardi og overdreven perifer vasodilation (der er sandsynlighed for alvorlig og vedvarende arteriel hypotension, herunder med udvikling af shock og død).

Behandling: Udnævnelse af aktivt kul (især i de første 2 timer efter overdosis), gastrisk skylning, der giver en forhøjet stilling til underekstremiteterne, aktivt opretholder funktionen af ​​kardiovaskulært system, overvågning af hjerte og lungeevne, overvågning af BCC og diurese.

At genoprette vaskulær tone - anvendelsen af ​​vasokonstriktormedier (i mangel af kontraindikationer til deres anvendelse); for at eliminere virkningerne af calciumkanalblokade - i / i indførelsen af ​​calciumgluconat. Hæmodialyse er ineffektiv.

Særlige instruktioner

Det er nødvendigt at opretholde tandpleje og observation hos tandlægen (for at forhindre smerte, blødning og tyggegummihyperplasi).

Ældre patienter kan øge T1/2 og reducere clearance af lægemidlet. Ændring af doser er ikke påkrævet, men mere omhyggelig overvågning af patienter i denne kategori er nødvendig.

Virkningen og sikkerheden ved brugen af ​​lægemidlet Norvask ® i hypertensive kriser er ikke fastslået.

På trods af fraværet af tilbagetrækningssyndrom i BPC bør behandlingen med Norvask ® seponeres fortrinsvis ved gradvist at reducere dosis af lægemidlet.

På baggrund af anvendelsen af ​​amlodipin hos patienter med NYHA klasse III og IV ikke-iskæmisk genese var der en stigning i forekomsten af ​​lungeødem, på trods af manglende tegn på forværret hjerteinsufficiens.

Indflydelse på evnen til at køre køretøjer og arbejde med mekanismer. Selvom der ikke var nogen negativ indvirkning på evnen til at føre motorkøretøjer eller andre komplekse mekanismer, mens du bruger Norvask ®, bør der dog udvises forsigtighed i disse situationer, især ved behandlingens begyndelse og på grund af et eventuelt for højt blodtryksfald, udvikling af svimmelhed, døsighed og andre bivirkninger. med stigende doser.

Frigivelsesformular

Tabletter, 5 mg, 10 mg. I en blister af PVC / aluminiumsfolie, 10 eller 14 stk. 3 blister med 10 faner. eller 1 bl. på tabel 14 i en papkasse, på forsiden af ​​hvilken, for at styre den første åbning er der en perforeret linje.

producent

R-Farm Germany GmbH, Heinrich-Mc-Straße 35, 89257 Illertissen, Tyskland..

Krav fra forbrugere skal sendes til adressen til Pfizer LLC. 123317, Moskva, Presnenskaya nab., 10, BC "Embankment Tower", Block C.

Tlf.: (495) 258-55-35; fax: (495) 258-55-38.

Salgsvilkår for apotek

Opbevaring af lægemidlet Norvask ®

Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarheden af ​​lægemidlet Norvask ®

Må ikke anvendes efter udløbsdatoen, der er trykt på pakningen.

Trykpiller: En liste over de bedste stoffer, uden bivirkninger

Forfatter af artiklen: Victoria Stoyanova, 2. kategori læge, laboratorieleder ved diagnosticerings- og behandlingscenteret (2015-2016).

Forhøjet blodtryk (forkortet A / D) påvirker næsten hver person efter 45-55 år. Desværre kan hypertension ikke helbredes fuldstændigt, så hypertensive patienter skal hele tiden tage trykpiller indtil deres livstid for at forhindre hypertensive kriser (angreb af forhøjet blodtryk - eller hypertension), der er fyldt med en masse konsekvenser: fra svær hovedpine til hjerteanfald eller slagtilfælde.

Monoterapi (tager et lægemiddel) giver et positivt resultat kun i sygdommens indledende fase. Større effekt opnås ved kombineret indtagelse af to eller tre lægemidler fra forskellige farmakologiske grupper, der skal tages regelmæssigt. Det skal tages i betragtning, at kroppen bliver vant til nogen antihypertensive piller over tid, og deres virkning svækkes. For stabil stabilisering af det normale niveau af A / D er deres periodiske udskiftning derfor nødvendig, hvilket kun lægen udfører.

Hypertensive patienter bør vide, at lægemidler, der reducerer trykket, er hurtig og langvarig (lang) handling. Forberedelser fra forskellige farmaceutiske grupper har forskellige virkningsmekanismer, dvs. for at opnå en antihypertensiv virkning påvirker de forskellige processer i kroppen. Derfor kan lægen ordinere forskellige lægemidler til forskellige patienter med arteriel hypertension, for eksempel kan atenolol være bedre egnet til at normalisere trykket, og en anden er uønsket, fordi den sammen med den hypotensive virkning reducerer hjertefrekvensen.

Ud over direkte reduktion af trykket (symptomatisk) er det vigtigt at påvirke årsagen til dens forøgelse: for eksempel at behandle aterosklerose (hvis der er en sådan sygdom) for at forebygge sekundære sygdomme - hjerteanfald, hjerneforstyrrelser etc.

Tabellen præsenterer en generel liste over stoffer fra forskellige lægemiddelgrupper, der er foreskrevet for hypertension:

Narkotikastryk narvaz

I denne artikel kan du læse instruktionerne til brug af stoffet Norvask. Præsenterede anmeldelser af besøgende på webstedet - forbrugerne af denne medicin samt udtalelser fra læger af specialister om brugen af ​​Norvaska i deres praksis. En stor anmodning om at tilføje din feedback om stoffet mere aktivt: Medicinen hjalp eller hjalp ikke med at slippe af med sygdommen, hvilke komplikationer og bivirkninger blev iagttaget, hvilket måske ikke er angivet af fabrikanten i annotationen. Analoger Norvaska i nærvær af tilgængelige strukturelle analoger. Anvendes til behandling af hypertension og trykreduktion, angina hos voksne, børn, såvel som under graviditet og amning. Sammensætningen af ​​lægemidlet på basis af amlodipin.

Norvask er en langsom calciumkanalblokker afledt af dihydropyridin. Giver antihypertensiv og antianginal virkning. Blokerer langsomme calciumkanaler, hæmmer transmembranovergangen af ​​calciumioner til celler (i større grad - i vaskulære glatte muskelceller end i kardiomyocytter).

Antianginal virkning på grund af udvidelsen af ​​koronar og perifere arterier og arterioler.

Når angina reducerer sværhedsgraden af ​​myokardisk iskæmi; ekspanderende perifere arterioler, reducerer den rundfokale sygdom, reducerer efterbelastningen af ​​hjertet, reducerer behovet for myokardium i oxygen. Udvidelse af kranspulsårerne og arteriolerne i myokardieets uforandrede og iskæmiske områder øger oxygenstrømmen i myokardiet (især i vasospastisk angina); forhindrer krampe i koronararterierne (herunder forårsaget af rygning).

Hos patienter med stabil angina enkelte daglige dosisforøgelser motionstolerance, forsinker udviklingen af ​​anginaanfald og koronar segment depression ST, reducerer hyppigheden af ​​anginaanfald og forbruget af nitroglycerin og andre nitrater.

Det har en lang dosisafhængig antihypertensive effekt, hvis mekanisme skyldes en direkte afslappende virkning på vaskulær glat muskel. Hos patienter med arteriel hypertension giver en enkelt dosis Norvasc en klinisk signifikant reduktion i blodtrykket i løbet af 24 timer både i den udsatte stilling og i stående tilstand.

Ortostatisk hypotension med amlodipin (den aktive ingrediens i lægemidlet Norvask) er ret sjælden.

Amlodipin forårsager ikke et fald i træningstolerance, venstre ventrikulær udstødningsfraktion. Reducerer graden af ​​hypertrofi i venstre ventrikulær myokardium. Påvirker ikke myocardiumets kontraktilitet og ledningsevne, forårsager ikke en refleksforøgelse i hjertefrekvensen, hæmmer blodpladeaggregering, øger GFR, har en svag natriuretisk virkning. I diabetisk nefropati øger ikke sværhedsgraden af ​​mikroalbuminuri. Det har ikke nogen negativ indvirkning på metabolismen og plasma lipidkoncentrationen og kan anvendes til behandling af patienter med bronchial astma, diabetes mellitus og gigt.

Et signifikant fald i blodtrykket observeres efter 6-10 timer, hvor effekten er 24 timer.

Hos patienter med kardiovaskulær sygdom (herunder koronar aterosklerose med en læsion af fartøjet og til stenosen 3 eller flere arterier og carotis åreforkalkning), myokardieinfarkt, perkutan transluminal angioplastik af koronararterier (TLO) eller angina pectoris, anvendelsen Norvasc forhindrer udviklingen af ​​intimafortykkelse -Honey halspulsårer, reducere dødeligheden af ​​myokardieinfarkt, slagtilfælde, TLO, koronararteriebypasskirurgi, fører til et fald i antallet af hospitalsindlæggelser for ustabil steno ardii og progression af kronisk hjertesvigt, reducerer hyppigheden af ​​interventioner til at genoprette koronar blodgennemstrømning.

Norvasc øger ikke risiko for død eller komplikationer, der fører til fatale udfald hos patienter med kronisk hjerteinsufficiens (3-4 funktionsklasse NYHA klassifikation) under behandling med digoxin, diuretika og ACE-hæmmere.

Hos patienter med kronisk hjertesvigt (3-4 funktionelle klasser i henhold til NYHA-klassifikationen) for ikke-iskæmisk ætiologi, når der anvendes amlodipin, er der sandsynlighed for lungeødem.

struktur

Amlodipin besylat + excipienser.

Farmakokinetik

Efter indtagelse absorberes Norvask godt. Den absolutte biotilgængelighed er 64-80%. Fødeindtagelse påvirker ikke absorptionen af ​​amlodipin. Plasmaproteinbinding er ca. 97,5%. Amlodipin trænger ind i blodhjernebarrieren (BBB). Amlodipin gennemgår en langsom men aktiv metabolisme i leveren i fravær af en signifikant "first pass" effekt gennem leveren. Metabolitter har ingen signifikant farmakologisk aktivitet. Ca. 60% af den indtagne dosis udskilles i urinen hovedsagelig i form af metabolitter, 10% i uændret form og 20-25% gennem tarmen med galde. Amlodipin fjernes ikke ved hæmodialyse.

Hos ældre patienter (over 65 år) er eliminationen af ​​amlodipin langsom (T1 / 2 - 65 timer) sammenlignet med unge patienter, men denne forskel har ingen klinisk betydning.

vidnesbyrd

  • arteriel hypertension (både som monoterapi og i kombination med andre antihypertensive stoffer);
  • stabil angina og angiospastisk angina (Prinzmetal stenocardi) (både som monoterapi og i kombination med andre antianginalstoffer).

Udgivelsesformer

Tabletter 5 mg og 10 mg.

Instruktioner for brug og dosering

Lægemidlet tages oralt 1 gang om dagen, med en nødvendig mængde vand (100 ml).

Ved hypertension og angina er initialdosis 5 mg, afhængigt af patientens individuelle respons, kan den øges til en maksimal dosis på 10 mg.

Ingen dosisjustering af lægemidlet Norvask med samtidig anvendelse af thiaziddiuretika, beta-blokkere eller ACE-hæmmere er påkrævet.

Hos ældre patienter anbefales lægemidlet at anvendes i en gennemsnitlig terapeutisk dosis, og det er ikke nødvendigt at ændre dosis af lægemidlet.

Bivirkninger

  • følelse af hjerteslag;
  • perifert ødem (ankler og fødder)
  • skylning af ansigtet;
  • overdreven blodtryksreduktion
  • besvimelse;
  • åndenød;
  • vasculitis;
  • ortostatisk hypotension
  • udvikling eller forværring af kronisk hjertesvigt
  • hjertearytmi (herunder bradykardi, ventrikulær takykardi og atrieflimren);
  • myokardieinfarkt;
  • brystsmerter
  • ledsmerter;
  • muskelkramper
  • myalgi;
  • rygsmerter
  • artrose;
  • myasthenia gravis;
  • hovedpine;
  • svimmelhed;
  • øget træthed
  • døsighed;
  • asteni;
  • generel ulempe
  • paræstesi;
  • perifer neuropati;
  • rysten;
  • søvnløshed;
  • usædvanlige drømme;
  • irritabilitet;
  • depression;
  • angst;
  • ringe i ørerne
  • smag perversion;
  • migræne;
  • øget svedtendens
  • apati;
  • amnesi;
  • mavesmerter
  • kvalme, opkastning;
  • forstoppelse eller diarré
  • flatulens;
  • dyspepsi;
  • anoreksi;
  • tør mund
  • tørst;
  • tyggegummihyperplasi;
  • øget appetit
  • gulsot (normalt kolestatisk);
  • hepatitis;
  • trombocytopenisk purpura, leukopeni, thrombocytopeni;
  • åndenød;
  • rhinitis;
  • næseblod;
  • hoste;
  • conjunctivitis;
  • smerter i øjnene;
  • synshandicap
  • hyppig vandladning
  • smertefuld vandladning
  • krænkelse af erektil funktion
  • gynækomasti;
  • dermatitis;
  • alopeci;
  • krænkelse af hudpigmentering
  • stigning / fald i kropsvægt
  • kløe;
  • udslæt (herunder erythematøs, makulopapulær udslæt, urticaria);
  • angioødem;
  • erythema multiforme;
  • kuldegysninger.

Kontraindikationer

  • alvorlig hypotension (systolisk blodtryk mindre end 90 mm Hg);
  • obstruktion af udstrømningskanalen i venstre ventrikel (herunder alvorlig aortastensose)
  • hæmodynamisk ustabil hjertesvigt efter myokardieinfarkt;
  • børn og unge under 18 år (effekt og sikkerhed er ikke fastslået);
  • Overfølsomhed overfor amlodipin og andre dihydropyridinderivater samt hjælpestoffer, der udgør lægemidlet.

Brug under graviditet og amning

Sikkerheden ved brugen af ​​lægemidlet Norvask under graviditeten er ikke fastslået, hvorfor brug under graviditet kun er mulig, hvis den påtænkte fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Data, der angiver elimination af amlodipin med modermælk, er ikke tilgængelige. Det er imidlertid kendt, at andre blokkere af langsomme calciumkanaler (dihydropyridinderivater) udskilles i modermælk. I dette henseende bør brug af lægemidlet Norvask under amning om nødvendigt bestemme, om amning skal ophøre.

Brug til børn

Lægemidlet er kontraindiceret hos børn og unge under 18 år, fordi Effektiviteten og sikkerheden ved dens anvendelse i denne patientgruppe er ikke blevet præcist etableret.

Anvendelse hos ældre patienter

Hos ældre patienter anbefales lægemidlet at anvendes i en gennemsnitlig terapeutisk dosis, og det er ikke nødvendigt at ændre dosis af lægemidlet.

Særlige instruktioner

Under lægemiddelbehandling er det nødvendigt at opretholde mundhygiejne og observation hos tandlægen (for at forhindre smerte, blødning og gingival hyperplasi).

Virkningen og sikkerheden ved brugen af ​​lægemidlet Norvask i hypertensive kriser er ikke fastslået.

På trods af at blokering af langsomt calciumkanaler ikke har noget tilbagetrækningssyndrom, er det tilrådeligt at standse behandlingen med Norvasc ved gradvist at reducere dosis af lægemidlet.

Amlodipin blev anvendt til patienter med kronisk hjertesvigt (NYHA klasse 3 og 4) af ikke-iskæmisk genese viste en øget forekomst af lungeødem, trods ingen tegn på forværret hjerteinsufficiens.

Indflydelse på evnen til at køre biltransport og kontrolmekanismer

Selv om indtagelse af Norvasc medicin af nogen negativ indvirkning på evnen til at køre bil eller andre tekniske kontroller ikke overholdes, men på grund af den mulige overdrevne fald i blodtrykket, udvikling af svimmelhed, døsighed og andre bivirkninger bør være opmærksomme på den enkelte virkning af lægemidlet i disse situationer, især i begyndelsen af ​​behandlingen og ved ændring af doseringsregimen.

Drug interaktioner

Amlodipin kan sikkert bruges til behandling af arteriel hypertension sammen med thiaziddiuretika, alfa-blokkere, beta-blokkere eller ACE-hæmmere. Hos patienter med stabil angina kan amlodipin kombineres med andre antianginalstoffer, f.eks. Med langvarige eller kortvirkende nitrater, beta-blokkere.

I modsætning til andre langsomme calciumkanalblokkere blev den klinisk signifikante vekselvirkning af amlodipin (3. generations langsomt calciumkanalblokkere) ikke fundet, når de blev anvendt sammen med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), herunder og med indomethacin.

Kan øge antianginale og antihypertensive effekt af calciumantagonister langsom, når det kombineres med thiazid og "loop" diuretika, ACE-hæmmere, betablokkere og nitrater, samt styrke deres antihypertensive virkninger, når de kombineres med alfa 1-blokkere, neuroleptika.

Selvom der normalt ikke observeres amlodipin undersøgelser negativ inotrop virkning, men nogle calciumantagonister langsom øge sværhedsgraden af ​​de negative inotrope virkninger af antiarytmiske midler forårsager forlængelse af intervallet QT (fx amiodaron og quinidin).

Amlodipin kan også anvendes sikkert samtidigt med antibiotika og hypoglykæmiske midler til oral administration.

En enkeltdosis sildenafil i en dosis på 100 mg hos patienter med essentiel hypertension påvirker ikke Norvascs farmakokinetiske parametre.

Gentagen anvendelse af amlodipin i en dosis på 10 mg og atorvastatin i en dosis på 80 mg ledsages ikke af signifikante ændringer i atorvastatins farmakokinetik.

Samtidig gentagen brug af amlodipin i en dosis på 10 mg og simvastatin i en dosis på 80 mg fører til en stigning i eksponeringen af ​​simvastatin med 77%. I sådanne tilfælde bør dosis af simvastatin begrænses til 20 mg.

Amlodipin med en enkelt og gentagen brug i en dosis på 10 mg påvirker ikke farmakokinetikken for ethanol (alkohol).

Antivirale lægemidler (for eksempel ritonavir) øger plasmakoncentrationerne af langsomme calciumkanalblokkere, herunder amlodipin.

Neuroleptika og isofluran forbedrer den antihypertensive virkning af dihydropyridinderivater.

Calciumpræparater kan reducere effekten af ​​langsomme calciumkanalblokkere.

Den kombinerede anvendelse af langsomme calciumkanalblokkere med lithiumpræparater (for amlodipindata er ikke tilgængelige) kan øge manifestationerne af neurotoksicitet af sidstnævnte (kvalme, opkastning, diarré, ataksi, tremor, tinnitus).

Undersøgelser af samtidig brug af amlodipin og cyclosporin hos raske frivillige og alle patientgrupper, med undtagelse af patienter efter nyretransplantation, er ikke udført. Forskellige undersøgelser af interaktionen mellem amlodipin og cyclosporin hos patienter efter nyretransplantation viser, at anvendelsen af ​​denne kombination ikke kan medføre nogen virkning eller øge mindste koncentrationen af ​​cyclosporin i varierende grad til 40%. Disse data bør tages i betragtning, og koncentrationen af ​​cyclosporin i denne patientgruppe bør overvåges, mens cyclosporin og amlodipin skal anvendes samtidigt.

Amlodipin påvirker ikke serumkoncentrationen af ​​digoxin og dets renal clearance.

Norvask har ingen signifikant effekt på warfarins virkning (protrombintid).

Cimetidin påvirker ikke farmakokinetikken af ​​amlodipin.

I undersøgelser påvirker amlodipin ikke binding til plasmaproteiner af digoxin, phenytoin, warfarin og indomethacin.

Den samtidige enkeltdosis på 240 ml grapefrugtsaft og 10 mg amlodipin oralt ledsages ikke af en signifikant ændring i farmakokinetikken af ​​amlodipin. Det anbefales dog ikke at bruge grapefrugtsaft og amlodipin samtidig Med genetisk polymorfisme af CYP3A4-isoenzymet kan biotilgængeligheden af ​​amlodipin øges og følgelig en forøgelse af den hypotensive effekt.

En enkeltdosis af aluminium / magnesiumholdige antacida har ingen signifikant virkning på farmakokinetikken af ​​amlodipin.

Ved samtidig brug af diltiazem (CYP3A4 isoenzym-hæmmer) i en dosis på 180 mg og amlodipin i en dosis på 5 mg hos ældre patienter (fra 69 til 87 år) med arteriel hypertension, ses en stigning i systemisk eksponering for amlodipin med 57%. Samtidig anvendelse af amlodipin og erythromycin hos raske frivillige (fra 18 til 43 år) fører ikke til væsentlige ændringer i eksponeringen for amlodipin (en stigning i AUC med 22%). Selvom den kliniske betydning af disse virkninger ikke er helt klar, kan de være mere udtalt hos ældre patienter. Potentielle hæmmere af isoenzym CYP3A4 (for eksempel ketoconazol, itraconazol) kan føre til en stigning i koncentrationen af ​​amlodipin i blodplasmaet i større grad end diltiazem. Amlodipin og CYP3A4 isoenzym-hæmmere bør anvendes med forsigtighed.

Analoger af stoffet Norvask

Strukturelle analoger af det aktive stof:

  • Agen;
  • Akridipin;
  • Amlovas;
  • Amlodak;
  • Amlodigamma;
  • amlodipin;
  • Amlodipin Cardio;
  • Amlodipinbesylat;
  • Amlodipinmaleat;
  • Amlodifarm;
  • Amlokard Sanovel;
  • Amlong;
  • Amlonorm;
  • Amlorus;
  • Amlotop;
  • Kalchek;
  • cardilopin;
  • Karmagip;
  • Korvadil;
  • Cordy Kor;
  • normodipin;
  • Omelar Cardio;
  • Stamlo;
  • Tenoks.

I mangel af analoger af lægemidlet på det aktive stof kan du klikke på nedenstående links for sygdomme, hvorfra det tilsvarende stof hjælper og ser de tilgængelige analoger på de terapeutiske virkninger.

1 tablet indeholder som aktiv ingrediens 6,935 mg amlodipinbesylat (5 mg amlodipin) eller 13,87 mg amlodipinbesylat (10 mg amlodipin).

Som hjælpestoffer er:

  • natriumstivelsesglycolat type A;
  • mikrokrystallinsk cellulose;
  • vandfrit calciumphosphat;
  • magnesiumstearat.

Tabletter indeholdende 5 mg (Norvasc 5 mg) eller 10 mg (Norvasc 10 mg) Amlodipin. Ifølge beskrivelsen er hvid eller næsten hvid, i form af en oktaedron med ujævne sider. På den ene side ekstruderes "Pfizer" -logoet på den anden, ifølge indholdet af det aktive stof "AML-5" eller "AML-10".

En pakning indeholder 14 eller 30 tabletter på 5 eller 10 mg.

Norvask har antihypertensive og antianginale virkninger.

Amlodipin er et dihydropyridinderivat. Virkningsmekanismen er forbundet med blokering af calciumkanaler (BPC) og hæmning af transmembranoverførsel af calcium til cellerne i vaskulær glat muskel (i større udstrækning) og kardiomyocytter (i mindre grad). Herved fremstår hypotensive og antianginale virkninger.

Den hypotensive effekt bestemmes af den direkte afslappende virkning på det vaskulære glatte muskelvæv.

Reduktion af myokardisk iskæmi foregår på to måder:

Amlodipin påvirker perifere arterioler ved at fremme deres ekspansion. I denne forbindelse falder OPSS (total perifer vaskulær resistens) med næsten uændret hjertefrekvens (hjertefrekvens), hvilket fører til et fald i energiforbruget og et fald i det myokardiske iltbehov.

Lægemidlet udvider arteriolerne såvel som perifere og koronære arterier, både i normale myokardie- og iskæmiske zoner, hvorved myokardiumets iltforsyning øges hos patienter med vasospastisk angina, hvilket forhindrer udviklingen af ​​koronar spasmer.

I tilfælde af arteriel hypertension sikrer en enkelt daglig dosis af lægemidlet Norvask normalisering af blodtrykket i 24 timer (mens du står og ligger). På grund af den gradvise handling fører det ikke til et kraftigt fald i blodtrykket.

Hos patienter med angina øger en enkelt daglig dosis af lægemidlet tidspunktet for mulig fysisk anstrengelse, hæmmer udviklingen af ​​anginaangreb og nedsætter ST-segmentets depression, reducerer hyppigheden af ​​regelmæssige slag og Nitroglycerin.

Anvendelsen af ​​norske patienter med kardiovaskulære patologier (herunder koronar aterosklerose med læsion af 1. skib og op til stenose af 3. og flere arterier samt aterosklerose af carotidarterierne), som har gennemgået perkutan angioplastik, myokardieinfarkt eller lider af angina pectoris forhindrer ændringer i tykkelsen af ​​carotidarteriernes intima-medier og reducerer i høj grad forekomsten af ​​dødelige tilfælde af disse årsager. Det reducerer også antallet af indlæggelser til progression af CHF og ustabil angina, reducerer hyppigheden af ​​mulige indgreb med det formål at genstarte normal koronar blodstrøm.

Forøger ikke risikoen for dødsfald eller udvikling af komplikationer hos patienter med CHF III-IV funktionsklasse (NYHA), med behandling med digoxin, ACE-hæmmere og diuretika. Det påvirker ikke konduktiviteten og kontraktiliteten af ​​myokardiet, fører ikke til en refleksforøgelse i hjertefrekvensen, har en positiv effekt på den glomerulære filtreringshastighed, nedsætter blodpladeaggregeringen og udviser en svag natriuretisk effekt. Forbedrer ikke sværhedsgraden af ​​mikroalbuminuri i diabetisk nefropati. Det påvirker ikke plasma lipider og metabolisme negativt.

sug:

Når de indgives oralt, absorberes terapeutiske doser.

I blodet når Cmax efter 6-12 timer.

Vd er omtrent lig med - 21 l / kg.

Absolut biotilgængelighed - 64 - 80%.

Kommunikation med plasmaproteiner er ca. 97,5%.

Det trænger ind i BBB, fødeindtagelse påvirker ikke absorptionen af ​​amlodipin.

Metabolisme og udskillelse:

Samlet clearance - 0,43 l / h / kg.

T1 / 2 omkring 35-50 timer. Med svær CHF og leversvigt øges til 56-60 timer.

I plasma observeres stabilt CSS efter 7-8 dages kontinuerlig indtagelse.

Omdannelse til inaktive metabolitter forekommer i leveren.

10% af det uændrede stof og 60% af de dannede metabolitter udskilles af nyrerne.

Ikke fjernet under hæmodialyse, mælkeudskillelse er ikke undersøgt.

Indikationer for brug af stoffet Norvsk svarer til anbefalingerne for dihydropyridinderivater, der er ordineret:

  • med hypertension (monoterapi eller kombineret behandling med andre antihypertensive stoffer)
  • med stabil angina pectoris og Prinzmetal angina pectoris (vasospastisk angina pectoris) (monoterapi eller kombineret behandling med andre antianginale lægemidler).

Med ekstrem forsigtighed:

  • CHF af ikke-iskæmisk karakter af klasse III - IV;
  • hypotension;
  • hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati;
  • aorta stenose;
  • leversvigt;
  • sykt sinus syndrom
  • mitral stenose;
  • alder under 18 år (sikkerhed og virkning ikke testet)
  • akut myokardieinfarkt (1 måned efter).
  • hjertebanken;
  • perifert ødem (fødder og ankler)
  • for stort fald i blodtrykket
  • ortostatisk hypotension
  • udvikling eller styrkelse af hjertesvigt
  • vasculitis;
  • hjertearytmi (herunder bradykardi, ventrikulær takykardi og atrieflimren);
  • følelse af smerte i brystet;
  • migræne;
  • myokardieinfarkt.
  • ledsmerter;
  • myalgi;
  • muskelkramper
  • artrose;
  • rygsmerter
  • myasthenia gravis

Perifert og centralnervesystem:

  • skylning af ansigtet;
  • følelse af varme
  • øget træthed
  • døsighed;
  • svimmelhed;
  • hovedpine;
  • utilpashed;
  • øget svedtendens
  • besvimelse;
  • asteni;
  • paræstesi;
  • hypæstesi;
  • perifer neuropati;
  • søvnløshed;
  • rysten;
  • humør labilitet;
  • nervøsitet;
  • angst;
  • depression;
  • kramper;
  • agitation;
  • apati;
  • amnesi;
  • ataksi.
  • kvalme;
  • mavesmerter
  • opkastning;
  • forstoppelse eller flatulens
  • diarré;
  • dyspepsi;
  • anoreksi;
  • følelse af tørst;
  • tør mund
  • øget appetit
  • tyggegummihyperplasi;
  • gastritis;
  • hyperbilirubinæmi;
  • pancreatitis;
  • gulsot;
  • hepatitis;
  • øget aktivitet af hepatiske transaminaser.
  • trombocytopeni;
  • trombocytopenisk purpura;
  • leukopeni.
  • rhinitis;
  • åndenød;
  • hoste.
  • nykturi;
  • hyppig eller smertefuld vandladning
  • gynækomasti;
  • impotens;
  • polyuri;
  • dysuri.
  • udslæt og kløe;
  • erythema multiforme;
  • angioødem;
  • nældefeber.
  • ringe i ørerne
  • alopeci;
  • ændringer i kropsvægt;
  • synshandicap
  • boligforstyrrelser;
  • dobbeltsyn;
  • xerophthalmia;
  • smerter i øjnene;
  • conjunctivitis;
  • smag perversion;
  • næseblod;
  • kulderystelser;
  • dermatitis;
  • parosmiya;
  • koldsved;
  • dermatoxerasia;
  • pigmentforstyrrelser i huden.

Den nødvendige dosis af lægemidlet Norvask, afhængigt af organismens individuelle karakteristika, kan kun indstilles af den behandlende læge.

Følgelig er brugsvejledningen Norvaska, den indledende dosis af lægemidlet, 5 mg og kan øges til 10 mg på grund af kroppens tolerance og på anbefaling af en læge.

Lægemidlet er vist til oral indgivelse en gang dagligt. Pillen sluges hel med vand.

Dosisjustering med nyre- og leverinsufficiens (moderat sværhedsgrad) såvel som i alderdommen er ikke nødvendig.

Når det kombineres med ACE-hæmmere, forbliver dosisregimen tiaziddiuretika, beta-blokkere uændrede.

Hvis dosis overskrides, er der muligvis et kraftigt fald i blodtrykket med det yderligere udseende af refleks takykardi og overdreven perifer vasodilation (der er sandsynlighed for vedvarende svær arteriel hypotension med yderligere chok og død).

I de første to timer foreskrives administration af adsorbenter (for eksempel aktivt kul) i nogle tilfælde gastrisk skylning. Patienten anbefales at tage en vandret position med hævede ben. De understøtter aktivt kardiovaskulære funktioner, overvåger lungens og hjertets ydeevne samt overvåger mængden af ​​cirkulerende blod og diurese.

I fravær af kontraindikationer anvendes vasokonstriktormedicin til normalisering af vaskulær tone og blodtryk. Calciumgluconat administreres intravenøst. Hæmodialyse er ineffektiv.

Måske øgede bivirkninger af mikrosomal oxidationshæmmere på grund af den øgede koncentration af Amlodipin. Induktorer af levermikrosomale enzymer tværtimod reducerer indholdet af den aktive bestanddel af lægemidlet.

Med den kombinerede anvendelse af amlodipin og cimetidin forbliver først farmakokinetikken uændret.

Grapefrugtsaft i et volumen på 240 ml og Amlodipin i en dosis på 10 mg fører ikke til væsentlige ændringer i lægemidlets farmakokinetik.

Der blev ikke fundet nogen klinisk signifikant interaktion mellem Norvasc og NSAID.

Forøgelse af hypotensiv og antianginal virkning af Norvasc er mulig ved samtidig anvendelse med sløjfer- og thiaziddiuretika, ACE-hæmmere, verapamil, nitrater og betablokkere. En forbedring af den hypotensive effekt observeres også, når der tages antipsykotika og alfa-blokkere.

Negativ inotrop virkning ved undersøgelse af Norvaska blev ikke observeret. Men det er værd at huske, at BPC kan øge denne effekt for nogle antiarytmiske lægemidler (for eksempel quinidin og amiodaron).

Den kombinerede brug af lithium- og BPC-lægemidler kan øge den første neurostoksicitet (kvalme, diarré, opkastning, ataksi, tinnitus, tremor).

Amlodipin (in vitro) påvirker ikke binding af warfarin, digoxin, indomethacin til plasmaproteiner.

Parallel administration af aluminiumholdige og magnesiumholdige antacida påvirker ikke signifikant Amlodipins farmakokinetik.

En enkelt dosis sildenafil (100 mg) er mulig under behandling med Norvask.

Genbrug af atorvastatin i en dosis på 80 mg og amlodipin i en dosis på 10 mg og ledsages ikke af signifikante ændringer i farmakokinetikken hos den første.

Cyklosporins farmakokinetik i kombination med amlodipin er praktisk talt uændret.

Norvask recept.

Op til børn, ved en temperatur på ikke over 25 ° C.

Ved behandling af arteriel hypertension kan lægemidlet Norvask kombineres med alfa- og beta-blokkere, thiaziddiuretika, sublingual nitroglycerin, ACE-hæmmere, langtidsvirkende nitrater, antibiotika, NSAID'er og hypoglykæmiske midler til intern brug.

Det kan bruges både i monoterapi og i kombination med andre antianginale lægemidler til behandling af angina pectoris.

Lægemidlet har ingen negativ effekt på plasma lipider og metabolisme, og kan derfor ordineres til patienter med gigt, diabetes og bronchial astma.

Det er muligt at anvende Norvasc med patientens modtagelighed for vasospasme og vasokonstriktion.

Det kan være nødvendigt at reducere dosis af lægemidlet til patienter med lav vækst, med lav kropsvægt og patienter med alvorlig patologi af leverfunktionen.

I løbet af behandlingen bør legemsvægt overvåges og undersøges af en tandlæge for at forhindre blødning, ømhed og gingivalhyperplasi.

Narkotika Norvask har mange analoger, hvoraf de mest kendte er præsenteret nedenfor:

  • Adalat;
  • Zanidip;
  • Kordafleks;
  • cordipin;
  • Corinfar;
  • Lerkamen;
  • Nimopin;
  • nifedipin;
  • Felodip osv.

Den orale daglige antihypertensive dosis til patienter i alderen 6 til 18 år er fra 2,5 mg til 5 mg (maksimum). Virkningen af ​​lægemidlet på børn under 6 år er ikke undersøgt.

En dosis på 10 mg påvirker ikke signifikant farmakokinetikken af ​​ethanol (drikkevarer indeholdende alkohol).

Mulig kombination af antibiotika ved behandling af hypertension.

Anbefal ikke udnævnelsen Norvaska under graviditet på grund af manglende pålidelige data i denne periode.

Du bør stoppe med at tage stoffet under amning eller afbryde lægemidlet selv.

Positiv feedback på Norvask på fora indtager et væsentligt sted. Blandt klagerne er det oftest opmærksom på lille perifert ødem og takykardi. Der er også fuldstændig negative anmeldelser om dette lægemiddel, som sandsynligvis er forbundet med en forkert valgt behandlingsregime eller dosering af lægemidlet.

Når man spørger, hvad der er bedre end Norvask eller Amlodipin inden for hjemmeproduktion, må man ikke glemme, at kvaliteten af ​​lægemiddelselskabet Pfizer's produkter ikke er i tvivl, mens de produkter, der produceres af vores producenter desværre ofte ikke opfylder deres krav. Selv om begge stoffer indeholder et aktivt stof - Amlodipin, overgår den importerede analog den indenlandske i grad af oprensning og masseindhold.

Den omtrentlige pris på Norasca i apotekskæder er: 5 mg nr. 14 - 300 rubler; 5 mg nummer 30-550 rubler; 10 mg nummer 14-500 rubler; 10 mg nummer 30-950 rubler.

Norvas tabletter 10 mg 30 stk. Pfizer

Norvas tabletter 5 mg 30 stk. Pfizer

Norvas tabletter 10 mg 14 stk. Pfizer

Norvask 5mg №14 tabletterPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 10mg nr. 30 tabletter Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 5mg nr. 30 tabletter Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

Norvask 10mg nr. 14 tabletter Pfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Tyskland

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Tyskland

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Tyskland

NorvaskPfizer Manufeckchuring Deutschland GmbH, Tyskland

NorvaskPfizer Manufacturing Deutchland (Tyskland)

Norvask-fanen. 10mg №30Pfizer

Norvask-fanen. 10mg №30Pfizer

Norvask 10 mg №30 tab. Heinrich Mack Nachf. Gmbh Co.KG (Tyskland)

Norvask 5 mg №30 tab. Heinrich Mack Nachf. Gmbh Co.KG (Tyskland)

  • De mest effektive lægemidler til højt blodtryk
  • Quick-effekt trykpiller
  • Udvidede udløsningstabletter
  • Vurdering af stoffer (i tabletter) med deres beskrivelse
  • Kombinerede præparater
  • Kombineret indtagelse af flere lægemidler
  • resumé

Forhøjet blodtryk (forkortet A / D) påvirker næsten hver person efter 45-55 år. Desværre kan hypertension ikke helbredes fuldstændigt, så hypertensive patienter skal hele tiden tage trykpiller indtil deres livstid for at forhindre hypertensive kriser (angreb af forhøjet blodtryk - eller hypertension), der er fyldt med en masse konsekvenser: fra svær hovedpine til hjerteanfald eller slagtilfælde.

Monoterapi (tager et lægemiddel) giver et positivt resultat kun i sygdommens indledende fase. Større effekt opnås ved kombineret indtagelse af to eller tre lægemidler fra forskellige farmakologiske grupper, der skal tages regelmæssigt. Det skal tages i betragtning, at kroppen bliver vant til nogen antihypertensive piller over tid, og deres virkning svækkes. For stabil stabilisering af det normale niveau af A / D er deres periodiske udskiftning derfor nødvendig, hvilket kun lægen udfører.

Hypertensive patienter bør vide, at lægemidler, der reducerer trykket, er hurtig og langvarig (lang) handling. Forberedelser fra forskellige farmaceutiske grupper har forskellige virkningsmekanismer, dvs. for at opnå en antihypertensiv virkning påvirker de forskellige processer i kroppen. Derfor kan lægen ordinere forskellige lægemidler til forskellige patienter med arteriel hypertension, for eksempel kan atenolol være bedre egnet til at normalisere trykket, og en anden er uønsket, fordi den sammen med den hypotensive virkning reducerer hjertefrekvensen.

Ud over direkte reduktion af trykket (symptomatisk) er det vigtigt at påvirke årsagen til dens forøgelse: for eksempel at behandle aterosklerose (hvis der er en sådan sygdom) for at forebygge sekundære sygdomme - hjerteanfald, hjerneforstyrrelser etc.

Tabellen præsenterer en generel liste over stoffer fra forskellige lægemiddelgrupper, der er foreskrevet for hypertension: