Vigtigste

Åreforkalkning

Word blocker

Ordblokerer i engelske bogstaver (transliteration) - blokator

Ordet blocker består af 8 bogstaver: a b k l oo r t

  • Bogstavet a er fundet 1 gang. Ord med 1 bogstav a
  • Bogstavet b er fundet 1 gang. Ord med 1 bogstav b
  • Bogstavet k forekommer 1 gang. Ord med 1 bogstav til
  • Bogstavet 1 er fundet 1 gang. Ord med 1 bogstav l
  • Brevet o forekommer 2 gange. Ord med 2 bogstaver om
  • Bogstavet p er fundet 1 gang. Ord med 1 bogstav s
  • Bogstavet T er fundet 1 gang. Ord med 1 T

Betydningen af ​​ordet blocker. Hvad er en blokering?

BETA-BLOCKER, en type lægemidler, der blokerer impulser til bestemte nerveender (beta receptorer) i forskellige kropsvæv, herunder hjertemusklen, luftvejen og perifere arterier.

Videnskabelig og teknisk encyklopedisk ordbog

ALPHA BLOCATOR (alpha blacker), ALPHHA ADRESS UNIT (alphaadrenergic blacker) - et lægemiddel, som forhindrer stimulering af alpha-adrenerge receptorer af nervesender i det sympatiske nervesystem ved hjælp af adrenalinlignende...

Transskriptionsblokerer er et DNA-bindende protein, som påvirker graden af ​​gentranskription ved RNA-polymerase. Formet proteinkompleks forhindrer passage gennem matrixen af ​​forlængelseskomplekset.

Zaid A. Bioteknologi Ordliste

Calorie Blocker Fase 2

Kalorieblokeringsfase 2Latinnavn Fase 2 Farmakologisk gruppe: Tilskud - Produkter af vegetabilsk, animalsk eller mineralsk oprindelse. Nosologisk klassifikation (ICD-10) >> E66.0 Fedme...

Ordbog af medicin. - 2005

Kalorieblokerende fase 2 Kontraindikationer: individuel intolerance over for komponenterne i produktet; graviditet; amning. Anvendelse under graviditet og amning: Kontraindiceret under graviditet.

Beta blokerer (beta blacker)

Beta-BLOCKER (beta blacker) er et lægemiddel, der forhindrer stimulering af beta-adrenerge receptorer af nervesystemet i det sympatiske nervesystem og dermed svækker hjertets aktivitet.

BETA-BLOCKER er et adrenerge blokeringsmiddel, der påvirker reaktionskræfterne i det kardiovaskulære system, som anvendes til behandling af visse sygdomme i hjerte-kar-systemet, såsom højt blodtryk og arytmi.

Forklarende ordbog af polygraph eksaminator. - M., 2008

Betablocker (Beta Blacker) er et lægemiddel, som forhindrer stimulering af beta-adrenerge receptorer af nervesystemet i det sympatiske nervesystem og dermed svækker hjertets aktivitet.

Medicinske termer fra A til Z

Alpha Blocker, Alpha Adrenoblocker (Alpha Blacker, Alpha-Adrenergic Blacker)

Alpha Blocker, Alpha Blocker (Alpha Blacker, Alpha-Adrenergic Blacker) Alpha Blocker (Alpha Blacker), Alpha Blocker (Alpha-Adrenergic Blacker) - Medicinal stof...

Medicinske termer fra A til Z

Alpha-Blocker (Alpha Blacker), Alpha-Adrenerge Blacker er et lægemiddel, der forhindrer stimulering af alpha-adrenerge receptorer af nervesender i det sympatiske nervesystem ved hjælp af adrenalinlignende hormoner.

Medicinske termer. - 2000

Betablokkere: lægemiddelliste

En vigtig rolle i reguleringen af ​​kroppsfunktioner er catecholaminer: adrenalin og norepinephrin. De frigives i blodbanen og virker på specielle følsomme nerveender - adrenoreceptorer. Sidstnævnte er opdelt i to store grupper: alpha og beta adrenoreceptorer. Beta-adrenoreceptorer er placeret i mange organer og væv og er opdelt i to undergrupper.

Når β1-adrenoreceptorer aktiveres, øges frekvensen og styrken af ​​hjertesammentrækninger, koronararterierne dilaterer, konduktiviteten og automatikken i hjertet forbedres, nedbrydningen af ​​glykogen i leveren og dannelsen af ​​energiforøgelse.

Når β2-adrenoreceptorer er spændt, blokerer væggene i blodkarrene, bronchiens muskler, livmodertonen falder under graviditeten, insulinudskillelse og fedtforstyrrelser forøges. Stimuleringen af ​​beta-adrenerge receptorer ved hjælp af catecholaminer fører således til mobilisering af alle kroppens kræfter til aktivt liv.

Betablockere (BAB) - en gruppe af lægemidler, som binder beta-adrenerge receptorer og forhindrer catecholaminer i at virke på dem. Disse lægemidler er meget udbredt i kardiologi.

Handlingsmekanisme

BAB reducerer hyppigheden og styrken af ​​hjertesammentrækninger, reducerer blodtrykket. Som følge heraf reduceres iltforbruget i hjertemusklen.

Diastol forlænges - en hvileperiode, afslapning af hjertemusklen, under hvilken koronarbeholderne er fyldt med blod. Reduktion af intrakardiært diastolisk tryk bidrager også til forbedring af koronarperfusion (myokard blodforsyning).

Der er en omfordeling af blodgennemstrømningen fra normalt cirkulerende til de iskæmiske områder, hvilket forbedrer tolerancen for fysisk aktivitet.

BAB har antiarytmiske virkninger. De hæmmer katecholamines kardiotoksiske og arytmogene virkning, samt forhindrer akkumulering af calciumioner i hjertecellerne, forværring af energimetabolisme i myokardiet.

klassifikation

BAB - en omfattende gruppe af stoffer. De kan klassificeres på mange måder.
Kardioselektivitet er lægemidlets evne til kun at blokere β1-adrenoreceptorer uden at påvirke β2-adrenoreceptorerne, som er placeret i murerne i bronchi, kar, livmoderen. Jo højere selektiviteten af ​​BAB er, desto sikrere er den at bruge sammen med sygdomme i luftveje og perifere blodkar samt diabetes. Selektivitet er imidlertid et relativ koncept. Med udnævnelsen af ​​lægemidlet i høje doser reduceres graden af ​​selektivitet.

Nogle BAB'er har iboende sympatomimetisk aktivitet: Evnen til at stimulere beta-adrenerge receptorer til en vis grad. Sammenlignet med konventionelle BAB'er nedsætter sådanne lægemidler hjertefrekvensen og styrken af ​​dens sammentrækninger, fører mindre til udvikling af tilbagetrækningssyndrom, mindre negativ påvirkning af lipidmetabolisme.

Nogle BAB'er er i stand til at udvide fartøjerne yderligere, det vil sige at de har vasodilaterende egenskaber. Denne mekanisme implementeres ved anvendelse af udtalt intern sympatomimetisk aktivitet, blokade af alfa-adrenoreceptorer eller direkte virkning på de vaskulære vægge.

Varigheden af ​​tiltag afhænger oftest af karakteristika for BABs kemiske struktur. Lipofile midler (propranolol) varer i flere timer og elimineres hurtigt fra kroppen. Hydrofile stoffer (atenolol) er effektive i længere tid, kan ordineres sjældnere. I øjeblikket er der også udviklet langvarige lipofile stoffer (metoprolol retard). Derudover er der BAB med en meget kort varighed af handling - op til 30 minutter (esmolol).

Liste over

1. Ikke-bioselektivt BAB:

A. Uden intern sympatomimetisk aktivitet:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sogeksalt, tensol);
  • timolol (blokade);
  • nipradilol;
  • flestrolol.

B. Med intern sympatomimetisk aktivitet:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (whisky);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • carteolol;
  • labetalol.

2. Cardio selektiv BAB:

A. Uden intern sympatomimetisk aktivitet:

  • metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metocardum, metocor, cornel, egilok);
  • atenolol (beta, tenormin);
  • betaxolol (betak, lokren, karlon);
  • esmolol (breakwater);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, dæk);
  • carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrerende, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
  • Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Med intern sympatomimetisk aktivitet:

  • acebutalol (acecor, sektral);
  • talinolol (kordanum);
  • mål for prolol;
  • epanolol (vazakor).

3. BAB med vasodilaterende egenskaber:

  • amozulalol;
  • bucindolol;
  • dilevalol;
  • labetalol;
  • medroksalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB langvirkende:

5. BAB ultrashort handling, cardio selektiv:

Anvendes i sygdomme i det kardiovaskulære system

Angina stress

I mange tilfælde er BAB'er blandt de førende midler til behandling af angina pectoris og forebyggelse af angreb. I modsætning til nitrater forårsager disse stoffer ikke tolerance (resistens mod lægemidler) med langvarig anvendelse. BAB'er er i stand til at akkumulere (akkumulere) i kroppen, hvilket med tiden giver mulighed for at reducere doseringen af ​​lægemidlet. Derudover beskytter disse værktøjer hjertemusklen selv og forbedrer prognosen ved at reducere risikoen for tilbagevendende myokardieinfarkt.

Antianginal aktivitet af alle BAB er omtrent det samme. Deres valg er baseret på varigheden af ​​effekten, sværhedsgraden af ​​bivirkninger, omkostninger og andre faktorer.

Begynd behandlingen med en lille dosis, gradvist øge den til effektiv. Dosen vælges således, at hjertefrekvensen i ro ikke er lavere end 50 pr. Minut, og det systoliske blodtryksniveau er mindst 100 mm Hg. Art. Efter starten af ​​den terapeutiske virkning (ophør af slagtilfælde, forbedring af træningstolerance) reduceres dosis gradvist til det minimale effektive.

Langvarig brug af høje doser af BAB er ikke tilrådeligt, da dette signifikant øger risikoen for bivirkninger. Med utilstrækkelig effektivitet af disse midler er det bedre at kombinere dem med andre grupper af stoffer.

BAB kan ikke abrupt afbrydes, da dette kan medføre tilbagetrækning syndrom.

BAB er specielt indikeret, hvis angina pectoris kombineres med sinus takykardi, arteriel hypertension, glaukom, forstoppelse og gastroøsofageal reflux.

Myokardieinfarkt

Tidlig anvendelse af BAB i myokardieinfarkt bidrager til begrænsningen af ​​hjerte muskel nekrose zone. Samtidig falder dødeligheden, risikoen for tilbagevendende myokardieinfarkt og hjertestop falder.

Denne virkning har en BAB uden intern sympatomimetisk aktivitet, det er at foretrække at anvende kardioselektive midler. De er især nyttige i kombination af myokardieinfarkt med arteriel hypertension, sinus takykardi, postinfarct angina og tachysystolisk form for atrieflimren.

BAB kan ordineres straks efter patientens indlæggelse til hospitalet for alle patienter i mangel af kontraindikationer. I mangel af bivirkninger fortsætter behandlingen med dem i mindst et år efter at have lidt myokardieinfarkt.

Kronisk hjertesvigt

Brugen af ​​BAB i hjertesvigt bliver undersøgt. Det menes at de kan bruges sammen med en kombination af hjertesvigt (især diastolisk) og anstrengende angina. Rhythmforstyrrelser, arteriel hypertension, tachysystolisk form for atrieflimren i kombination med kronisk hjertesvigt er også begrundelse for udnævnelsen af ​​denne gruppe af lægemidler.

hypertonisk sygdom

BAB'er er indiceret til behandling af hypertension, kompliceret af venstre ventrikulær hypertrofi. De er også meget udbredt hos unge patienter, der fører en aktiv livsstil. Denne gruppe af lægemidler er ordineret til kombinationen af ​​arteriel hypertension med angina pectoris eller hjerterytmeforstyrrelser såvel som efter myokardieinfarkt.

Hjerterytmeforstyrrelser

BAB'er anvendes til sådanne hjerterytmeforstyrrelser som atrieflimren og atrial fladder, supraventrikulære arytmier, dårligt tolereret sinus takykardi. De kan også ordineres til ventrikulære arytmier, men deres effektivitet i dette tilfælde er normalt mindre udtalt. BAB i kombination med kaliumpræparater anvendes til behandling af arytmier forårsaget af glykosidisk forgiftning.

Bivirkninger

Kardiovaskulær system

BAB hæmmer sinusknudepunktets evne til at frembringe impulser, som forårsager sammentrækninger i hjertet og forårsager sinus bradykardi - sænker pulsen til værdier mindre end 50 per minut. Denne bivirkning er signifikant mindre udtalt i BAB med iboende sympatomimetisk aktivitet.

Forberedelser af denne gruppe kan forårsage atrioventrikulær blokade i varierende grad. De reducerer kraften i hjertesammentrækninger. Den sidste bivirkning er mindre udtalt i BAB med vasodilaterende egenskaber. BAB reducerer blodtrykket.

Narkotika i denne gruppe forårsager krampe i perifere fartøjer. Kold ekstremitet kan forekomme, Raynauds syndrom forværres. Disse bivirkninger er næsten uden medicin med vasodilaterende egenskaber.

BAB reducerer renalblodstrømmen (undtagen nadolol). På grund af forringelsen af ​​perifer blodcirkulation i behandlingen af ​​disse midler er der undertiden en udtalt generel svaghed.

Åndedrætsorganer

BAB forårsager bronchospasme på grund af samtidig blokering af β2-adrenoreceptorer. Denne bivirkning er mindre udtalt i kardioselektive lægemidler. Men deres doser, effektive mod angina eller hypertension, er ofte ret høje, mens cardioselektiviteten er signifikant reduceret.
Brugen af ​​høje doser af BAB kan fremkalde apnø eller midlertidig ophør af vejrtrækning.

BAB forværre risikoen for allergiske reaktioner på insektbid, medicinske og fødevareallergener.

Nervesystemet

Propranolol, metoprolol og andre lipofile BAB'er trænger fra blodet ind i hjernecellerne gennem blod-hjernebarrieren. Derfor kan de forårsage hovedpine, søvnforstyrrelser, svimmelhed, nedsat hukommelse og depression. I alvorlige tilfælde er der hallucinationer, konvulsioner, koma. Disse bivirkninger er signifikant mindre udtalte i hydrofile BAB'er, især atenolol.

Behandling af BAB kan ledsages af en krænkelse af neuromuskulær ledning. Dette fører til muskel svaghed, nedsat udholdenhed og træthed.

stofskifte

Ikke-selektive BAB'er hæmmer insulinproduktionen i bugspytkirtlen. På den anden side hæmmer disse lægemidler mobiliseringen af ​​glucose fra leveren, hvilket bidrager til udviklingen af ​​langvarig hypoglykæmi hos patienter med diabetes. Hypoglykæmi fremmer frigivelsen af ​​adrenalin i blodbanen, som virker på alfa-adrenoreceptorer. Dette fører til en signifikant stigning i blodtrykket.

Hvis det er nødvendigt at ordinere BAB til patienter med samtidig diabetes, bør man derfor foretrække kardioselektive lægemidler eller erstatte dem med calciumantagonister eller andre grupper.

Mange BAB'er, især ikke-selektive, reducerer blodniveauerne for "godt" kolesterol (højdensitetsalfa-lipoproteiner) og øger niveauet af "dårlige" (triglycerider og meget lavdensitetslipoproteiner). Denne mangel er berøvet lægemidler med β1-indre sympatomimetiske og a-blokerende aktiviteter (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Andre bivirkninger

Behandling af BAB i nogle tilfælde ledsages af seksuel dysfunktion: erektil dysfunktion og tab af seksuel lyst. Mekanismen for denne effekt er uklar.

BAB kan forårsage hudændringer: Udslæt, kløe, erytem, ​​symptomer på psoriasis. I sjældne tilfælde registreres hårtab og stomatitis.

En af de alvorlige bivirkninger er undertrykkelsen af ​​bloddannelse med udviklingen af ​​agranulocytose og trombocytopenisk purpura.

Annulleringssyndrom

Hvis BAB bruges i lang tid i høj dosis, kan en pludselig ophør af behandling udløse et såkaldt tilbagetrækningssyndrom. Det manifesteres af en stigning i angina angreb, forekomsten af ​​ventrikulære arytmier, udviklingen af ​​myokardieinfarkt. I mildere tilfælde ledsages tilbagetrækningssyndrom af takykardi og en stigning i blodtrykket. Tilbagetrækningssyndrom opstår normalt flere dage efter at have stoppet en BAB.

For at undgå udvikling af tilbagetrækningssyndrom skal du overholde følgende regler:

  • Afbryd BAB langsomt i to uger, gradvist nedsættelse af doseringen ad gangen;
  • under og efter seponering af BAB er det nødvendigt at begrænse fysiske aktiviteter og om nødvendigt øge doseringen af ​​nitrater og andre antianginale lægemidler samt lægemidler, der nedsætter blodtrykket.

Kontraindikationer

BAB er absolut kontraindiceret i følgende situationer:

  • lungeødem og kardiogent shock;
  • svær hjertesvigt
  • bronchial astma
  • sykt sinus syndrom
  • atrioventrikulær blok II - III grad;
  • systolisk blodtryksniveau på 100 mm Hg. Art. og nedenunder;
  • puls mindre end 50 pr. minut;
  • dårligt kontrolleret insulinafhængig diabetes mellitus.

Relativ kontraindikation til udnævnelsen af ​​BAB - Raynauds syndrom og perifer arterie aterosklerose med udvikling af intermitterende claudication.

Betablokkere. Virkningsmekanisme og klassificering. Indikationer, kontraindikationer og bivirkninger.

Betablokkere eller beta-adrenerge receptorblokkere er en gruppe af lægemidler, der binder til beta-adrenerge receptorer og blokerer virkningen af ​​catecholaminer (adrenalin og norepinephrin) på dem. Betablokkere tilhører de basale lægemidler til behandling af essentiel arteriel hypertension og forhøjet blodtrykssyndrom. Denne gruppe af stoffer er blevet brugt til at behandle hypertension siden 1960'erne, da de først kom ind i klinisk praksis.

Discovery historie

I 1948 beskrev R. P. Ahlquist to funktionelt forskellige typer adrenoreceptorer - alpha og beta. I løbet af de næste 10 år var kun alfa adrenoreceptor antagonister kendt. I 1958 blev dichloisoprenalin opdaget, der kombinerede egenskaberne af en agonist og antagonist af beta-receptorer. Han og flere andre opfølgende lægemidler var endnu ikke egnet til klinisk brug. Og først i 1962 blev propranolol (inderal) syntetiseret, som åbnede en ny og lys side i behandlingen af ​​hjerte-kar-sygdomme.

Nobelprisen i medicin i 1988 modtog J. Black, G. Elion, G. Hutchings til udvikling af nye principper for lægemiddelbehandling, især for at retfærdiggøre brugen af ​​beta-blokkere. Det skal bemærkes, at beta-blokkere blev udviklet som en antiarytmisk gruppe af lægemidler, og deres hypotensive virkning var et uventet klinisk fund. I første omgang blev han betragtet som en tilfældig, langt fra altid ønskelig handling. Kun senere, begyndende i 1964, efter offentliggørelsen af ​​Prichard og Giiliam, blev det værdsat.

Virkningsmekanismen af ​​beta-blokkere

Virkningsmekanismen af ​​lægemidler i denne gruppe skyldes deres evne til at blokere de beta-adrenerge receptorer i hjertemusklen og andre væv, hvilket forårsager en række virkninger, der er komponenter i mekanismen for den hypotensive virkning af disse lægemidler.

  • Fald i hjertemængden, hyppigheden og styrken af ​​hjertesammentrækninger, hvilket resulterer i, at den myokardiske iltforespørgsel falder, antallet af collateraler øges, og myokardieblodstrømmen omfordeles.
  • Fald i hjertefrekvensen. I denne henseende optimerer diastoler total koronar blodgennemstrømning og understøtter metabolismen af ​​det beskadigede myokardium. Betablokkere, "beskytter" myokardiet, er i stand til at reducere infarktzonen og hyppigheden af ​​komplikationer ved myokardieinfarkt.
  • Reduktion af total perifer resistens ved at reducere reninproduktion af de juxtaglomerulære celler.
  • Reduktion af frigivelsen af ​​norepinephrin fra postganglioniske sympatiske nervefibre.
  • Øget produktion af vasodilaterende faktorer (prostacyclin, prostaglandin e2, nitrogenoxid (II)).
  • Reduktion af reabsorptionen af ​​natriumioner i nyrerne og følsomheden af ​​baroreceptorerne af aortabuen og carotid (somnoe) sinus.
  • Membran stabiliserende virkning - reducerer membranets permeabilitet for natrium og kaliumioner.

Sammen med antihypertensive midler har beta-blokkere følgende virkninger.

  • Antiarrhythmisk aktivitet, som skyldes deres inhibering af virkningen af ​​catecholaminer, nedsættelse af sinusrytmen og faldet i impulseringshastigheden i det atrioventrikulære septum.
  • Antianginal aktivitet - konkurrencedygtig blokering af beta-1 adrenerge receptorer i myokardiet og blodkarrene, hvilket fører til et fald i hjertefrekvens, myokardiums kontraktilitet, blodtryk, samt en stigning i længden af ​​diastol og en forbedring af koronar blodgennemstrømning. Generelt, for at reducere behovet for hjertemuskel for ilt, som følge heraf øges tolerancen for fysisk stress, nedsættes iskæmiperioden, hyppigheden af ​​anginaangreb hos patienter med anstrengende angina og postinfarkt angina reduceres.
  • Antiplatelet evne - sænker blodpladeaggregeringen og stimulerer syntesen af ​​prostacyclin i vaskulærvægsendotelet, reducerer blodviskositeten.
  • Antioxidantaktivitet, der manifesteres ved inhibering af frie fedtsyrer fra fedtvæv forårsaget af catecholaminer. Sænket iltbehov for yderligere metabolisme.
  • Reduktion af venøs blodgennemstrømning til hjertet og cirkulerende plasmavolumen.
  • Reducer insulinsekretion ved at hæmme glykogenolyse i leveren.
  • De har beroligende effekt og øger kontraktiliteten i livmoderen under graviditeten.

Fra bordet bliver det klart, at beta-1 adrenoreceptorer findes overvejende i hjerte-, lever- og skeletmusklerne. Catecholaminer, der påvirker beta-1-adrenoreceptorer, har en stimulerende effekt, hvilket resulterer i en stigning i puls og styrke.

Klassificering af beta-blokkere

Afhængigt af den overvejende virkning på beta-1 og beta-2 er adrenoreceptorer opdelt i:

  • cardio selektiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • cardio selektiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Afhængigt af deres evne til at opløses i lipider eller vand er beta-blokkere farmakokinetisk opdelt i tre grupper.

  1. Lipofile beta-blokkere (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Når det bruges oralt, absorberes det hurtigt og næsten fuldstændigt (70-90%) i maven og tarmene. Forberedelserne af denne gruppe trænger ind i forskellige væv og organer, såvel som gennem placenta og blod-hjernebarrieren. I almindelighed er lipofile beta-blokkere ordineret i lave doser til alvorlig lever- og kongestiv hjertesvigt.
  2. Hydrofile beta-blokkere (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). I modsætning til lipofile beta-blokkere, når de indføres oralt, absorberer de kun 30-50%, er mindre metaboliserede i leveren, har en lang halveringstid. Udskilles hovedsageligt gennem nyrerne, og derfor anvendes hydrofile beta-blokkere i lave doser med utilstrækkelig nyrefunktion.
  3. Lipo- og hydrofile beta-blokkere eller amfifile blokeringsmidler (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol) er opløselige i både lipider og vand, efter oral administration er 40-60% af lægemidlet absorberet. De indtager en mellemliggende position mellem lipo- og hydrofile beta-blokkere og udskilles ligeligt af nyrerne og leveren. Lægemidler er ordineret til patienter med moderat nyre- og leverinsufficiens.

Klassificering af beta-blokkere efter generationer

  1. Cardione selektive (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Cardioselektive (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
  3. Betablokkere med egenskaberne af alfa-adrenerge receptorblokerere (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) er stoffer, der er forbundet med mekanismerne for de to blodtryksgrupper, der er hypotensive.

Kardioselektive og ikke-kardioselective beta-blokkere er igen opdelt i stoffer med intern sympatomimetisk aktivitet og uden den.

  1. Cardioselektive beta-blokkere uden indre sympatomimetiske aktiviteter (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) sammen med den antihypertensive effekt reducerer hjerterytmen, giver en antiarytmisk effekt, forårsager ikke bronchospasme.
  2. Kardioselektive betablokkere med indre sympatomimetisk aktivitet (acebutolol, talinolol, celiprolol) mindre forsinker puls, inhiberer automatik sinusknuden og atrioventrikulær ledning, giver væsentlig antianginale og antiarytmisk virkning i sinustakykardi, supraventrikulære og ventrikulære arytmier, har ringe effekt på beta -2 adrenerge receptorer af broncherne i lungekarrene.
  3. Ikke-bioselektive beta-blokkere uden indre sympatomimetiske aktiviteter (Propranolol, Nadolol, Timolol) har den største antianginal effekt, derfor er de hyppigere ordineret til patienter med samtidig angina.
  4. Ikke-bioselektive beta-blokkere med indgående sympatomimetisk aktivitet (oxprenolol, trazicor, pindolol, visken) blokkerer ikke blot, men også delvis stimulerende beta-adrenoreceptorer. Narkotika i denne gruppe reducerer hjertefrekvensen i mindre grad, nedsætter atrioventrikulær ledning og reducerer myokardial kontraktilitet. De kan ordineres til patienter med arteriel hypertension med en mild grad af ledningsforstyrrelse, hjertesvigt og en sjældnere puls.

Hjerteselektivitet af beta-blokkere

Cardioselektive beta-blokkere blokerer beta-1 adrenerge receptorer placeret i cellerne i hjertemusklen, det juxtaglomerulære apparat i nyrerne, fedtvæv, hjerteledningssystemet og tarmene. Selektiviteten af ​​beta-blokkere afhænger imidlertid af dosis og forsvinder, når der anvendes høje doser af beta-1-selektive beta-blokkere.

Ikke-selektive beta-blokkere virker på begge typer receptorer, på beta-1 og beta-2 adrenoreceptorer. Beta-2 adrenoreceptorer er placeret på glatte muskler i blodkar, bronkier, livmoder, bugspytkirtel, lever og fedtvæv. Disse lægemidler øger den kontraktile aktivitet af den gravide livmoder, som kan føre til for tidlig fødsel. Samtidig er blokaden af ​​beta-2-adrenoreceptorer forbundet med negative virkninger (bronkospasme, perifer vasospasm, glukose og lipidmetabolisme) af ikke-selektive beta-blokkere.

Cardioselektive beta-blokkere har en fordel i forhold til ikke-kardioselektive ved behandling af patienter med arteriel hypertension, bronchial astma og andre sygdomme i bronchopulmonært system ledsaget af bronchospasme, diabetes, intermitterende claudikation.

Indikationer for udnævnelse:

  • væsentlig arteriel hypertension;
  • sekundær arteriel hypertension;
  • tegn på hypersympatikotoni (takykardi, højt pulstryk, hyperkinetisk type hæmodynamik);
  • samtidig koronararteriesygdom - anstrengende angina (selektive rygebetablokkere, ikke-selektive - ikke-selektive);
  • led et hjerteanfald, uanset tilstedeværelsen af ​​angina;
  • hjerterytmeforstyrrelser (atrielle og ventrikulære premature beats, takykardi);
  • subkompenseret hjertesvigt
  • hypertrofisk kardiomyopati, subaortisk stenose;
  • mitral ventil prolapse;
  • risiko for ventrikulær fibrillation og pludselig død
  • arteriel hypertension i præoperativ og postoperativ periode
  • Betablokkere er også ordineret til migræne, hyperthyroidisme, alkohol og stofmisbrug.

Betablokkere: kontraindikationer

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system:

  • bradykardi;
  • atrioventrikulær blok 2-3 grader;
  • hypotension;
  • akut hjerteinsufficiens
  • kardiogent shock;
  • vasospastisk angina.

Fra andre organer og systemer:

  • bronchial astma
  • kronisk obstruktiv lungesygdom
  • perifer vaskulær stenosionssygdom med leddkæmi i ro.

Betablokkere: bivirkninger

Fra siden af ​​det kardiovaskulære system:

  • fald i hjertefrekvensen;
  • bremse atrioventrikulær ledningsevne
  • signifikant reduktion i blodtrykket
  • reduceret udstødningsfraktion.

Fra andre organer og systemer:

  • forstyrrelser i åndedrætssystemet (bronkospasme, krænkelse af bronchial patency, forværring af kroniske lungesygdomme);
  • perifer vasokonstriktion (Raynauds syndrom, kolde ekstremiteter, intermitterende claudication);
  • psyko-følelsesmæssige lidelser (svaghed, døsighed, nedsat hukommelse, følelsesmæssig labilitet, depression, akut psykose, søvnforstyrrelser, hallucinationer);
  • gastrointestinale sygdomme (kvalme, diarré, mavesmerter, forstoppelse, eksacerbation af mavesår, colitis);
  • tilbagetrækning syndrom;
  • krænkelse af kulhydrat og lipidmetabolisme
  • muskel svaghed, motion intolerance;
  • impotens og nedsat libido;
  • nedsat nyrefunktion på grund af nedsat perfusion;
  • nedsat produktion af tårer, conjunctivitis;
  • Hudforstyrrelser (dermatitis, udslæt, eksacerbation af psoriasis);
  • føtal hypotrofi.

Betablokkere og diabetes

I diabetes mellitus af den anden type er præference givet for selektive beta-blokkere, da deres dismetaboliske egenskaber (hyperglykæmi, nedsat insulinfølsomhed) er mindre udtalte end i ikke-selektive.

Betablokkere og graviditet

Under graviditeten er anvendelsen af ​​beta-blokkere (ikke-selektive) uønsket, fordi de forårsager bradykardi og hypoxæmi med efterfølgende føtal hypotrofi.

Hvilke stoffer fra gruppen af ​​beta-blokkere er bedre at bruge?

Taler om beta-adrenerge blokeringsmidler som en klasse af antihypertensive stoffer, medfører lægemidler, der har beta-1-selektivitet (har færre bivirkninger) uden indre sympatomimetiske aktiviteter (mere effektive) og vasodilaterende egenskaber.

Hvilken beta blokker er bedre?

For nylig har der været en beta-blocker i vores land med den mest optimale kombination af alle de kvaliteter, der er nødvendige til behandling af kroniske sygdomme (arteriel hypertension og hjerte-kar-sygdom) - Lokren.

Lokren er en original og samtidig billig beta-blockerer med høj beta-1-selektivitet og den længste halveringstid (15-20 timer), som tillader brugen en gang om dagen. Samtidig har han ingen intern sympatomimetisk aktivitet. Lægemidlet normaliserer variabiliteten af ​​den daglige rytme af blodtryk, hjælper med at reducere graden af ​​morgenblodtrykforøgelse. Ved behandling af Lokren hos patienter med iskæmisk hjertesygdom faldt hyppigheden af ​​slagtilfælde, evnen til at udholde fysisk anstrengelse steg. Lægemidlet giver ikke følelser af svaghed, træthed, påvirker ikke kulhydrat og lipidmetabolisme.

Det andet lægemiddel, der kan skelnes mellem, er Nebilet (Nebivolol). Han indtager en særlig plads i klassen af ​​beta-blokkere på grund af sine usædvanlige egenskaber. Nebilet består af to isomerer: den første er en beta-blocker, og den anden er en vasodilator. Lægemidlet har en direkte virkning på stimuleringen af ​​syntesen af ​​nitrogenoxid (NO) ved vaskulært endotel.

På grund af den dobbelte virkningsmekanisme kan Nebilet ordineres til en patient med arteriel hypertension og samtidig kronisk obstruktiv lungesygdom, aterosklerose i perifere arterier, kongestiv hjertesvigt, alvorlig dyslipidæmi og diabetes mellitus.

Hvad angår de sidste to patologiske processer, er der i dag en betydelig mængde videnskabelig dokumentation for, at Nebilet ikke kun påvirker lipid og kulhydratmetabolisme negativt, men normaliserer også effekten på kolesterol, triglyceridniveauer, blodglukose og glyceret hæmoglobin. Forskere forbinder disse egenskaber som er unikke for klassen af ​​beta-blokkere med stoffets NO-modulerende aktivitet.

Beta-blocker withdrawal syndrom

Pludselig afbrydelse af beta-adrenoreceptorblokkere efter langvarig brug, især i høje doser, kan forårsage symptomer, der er karakteristiske for den ustabile angina, ventrikulær takykardi, myokardieinfarkt og undertiden endog pludselig død. Tilbagetrækningssyndromet begynder at manifestere sig efter et par dage (mindre ofte - efter 2 uger) efter at have stoppet beta-adrenoreceptorblokkerne.

For at forhindre de alvorlige konsekvenser af afskaffelsen af ​​disse lægemidler bør man overholde følgende anbefalinger:

  • Stop brugen af ​​beta-adrenoreceptorblokkere gradvis i 2 uger ifølge denne ordning: 1. dag reduceres den daglige dosis propranolol med højst 80 mg, på den 5. dag - ved 40 mg på den 9. dag - med 20 mg og den 13. - 10 mg;
  • patienter med koronararteriesygdom under og efter seponering af beta-adrenoreceptor-blokkere bør begrænse fysisk aktivitet og om nødvendigt øge nitratdosis
  • Personer med kronisk hjertesygdom, som gennemgår en bypassoperation i koronararterien, annullerer ikke beta-adrenoreceptorblokkere før operationen 2 timer før operationen ordineres en halv daglig dosis, under operationen indgives ikke beta-adrenerge blokkere, men i 2 dage. efter det indgives intravenøst.

blokker

Russisk-engelsk ordbog af biologiske vilkår. - Novosibirsk: Institut for Klinisk Immunologi. VI Seledtsov. 1993-1999.

Se, hvad en "blocker" er i andre ordbøger:

blocker - blokere ator og (skat)... russisk stavelsesordbog

blokkerer - a, h. Relearny pristrіy for de to telefonsæt af telefonnumre fra et telefonnummer til en abonnent ligner... Ukrainsk ordbog ordliste

blockeringen er den kolombi-familienes indianer... Orthografiske ordbog på det ukrainske sprog

Kaloriblokker Fase 2 - Latinnavn Fase 2 Farmakologisk gruppe: Tilskud - Produkter af vegetabilsk, animalsk eller mineralsk oprindelse Nosologisk klassifikation (ICD 10) >> E66.0 Overvægt på grund af overdreven energiindtagelse...... Ordbog om medicinske stoffer

Channel blocker - Hypotensive stoffer, der blokerer calciumkanaler [http://www.dunwoodypress.com/148/PDF/Biotech Eng Rus.pdf] Bioteknologi emner EN kanal blokker... Teknisk oversætter Reference

Kalciumkanalblokerer - Calciumantagonister (midler, der blokerer calciumkanaler af type L, blokere af langsomme calciumkanaler) er en heterogen gruppe af lægemidler, der har samme virkningsmekanisme, men varierer i en række egenskaber, herunder...... Wikipedia

Langsomkalciumkanalblokerer - Calciumantagonister (midler, der blokerer calciumkanaler fra L-type, langsomme calciumkanalblokkere) er en heterogen gruppe af lægemidler, der har samme virkningsmekanisme, men varierer i en række egenskaber, herunder...... Wikipedia

BETA-BLOCKER - BETA-BLOCKER, en type lægemidler, der blokerer impulser til bestemte nerveender (beta receptorer) i forskellige kropsvæv, herunder hjertemusklen, luftvejen og perifere arterier. Disse...... videnskabelige og tekniske encyklopediske ordbog

beta blokkerer - n., antal synonymer: 9 • acebutolol (3) • betaxolol (3) • bisoprolol (4)... Ordbog af synonymer

bronchial blokering - En enhed designet til at blive indsat gennem luftrøret for at blokere lumen i bronchus. [GOST R 52423 2005] Emner inhalator. anæstesi, kunst. Ventilation. lunger EN bronchial blockerbronchus blocker DE Bronchialblocker Bronchusblocker FR bloqueur...... Teknisk Oversætter Manual

Bronchial blokering - 52. Bronchial blokering D. Bronchialblocker E. Bronchial blokering F. Bloqueur bronchique Apparat til indsættelse i en af ​​hovedbronkierne for at blokere dens lumen Kilde: GOST 17807 83: Apparater til inhalationsbedøvelse og...... Referenceordbog med regulatoriske termer dokumentation

Betablokkere hvad det er godt og dårligt

Til behandling af arteriel hypertension anvendes forskellige lægemiddelgrupper. Men den mest effektive sammen med diuretika er beta-blokkere (BAB). Dette er en ret omfattende gruppe af lægemidler. Det omfatter mere end 800 typer af stoffer. De adskiller sig noget indbyrdes i handlingsmekanismen. Men kombinerer deres konkurrencedygtige modsætning til adrenoreceptorer.

BAB brugt siden 60'erne af det tyvende århundrede. Det første lægemiddel var propranolol. Det blev skabt af D. Black og J. Stevenson (1963). I 1964 viste de første rapporter om den effektive anvendelse af dette middel til behandling af hypertension. D. Black blev tildelt Nobelprisen (1988) inden for medicin til udvikling af lægemidler, der påvirker receptoren.

De fleste BAB'er virker udelukkende på β1-adrenoreceptorer, som er placeret i hjerteets glatte muskelvæv. Men der er dem der virker på β1, β2 receptorer. Derfor er BAB opdelt i:

  • selektive beta-blokkere, der påvirker receptorer, der er i myokardiet
  • ikke-selektive, der påvirker β1-, β2-adrenoreceptorer.

Blokerende midler kan også have en vasodilaterende effekt. Derfor er de opdelt i:

  1. BAB, der ikke besidder vasodilaterende egenskaber. De kan være ikke-selektive (propranolol, sotalol, nadolol) og selektive (atenolol, bisoprolol, metoprolol).
  2. Vasodilator BAB. De er også opdelt i kardioselektive (nebivolol, carvedilol, celiprolol) og ikke-selektive (bucindolol, pindolol, labetalol).

De fleste hypertensive patienter har øget vaskulær resistens, nedsat hjertefunktion. Derfor anbefales de selektive beta-blokkere. Valget af disse lægemidler er meget bredt, de udvider blodkar på forskellige måder. Der er 4 hovedmekanismer for deres handling:

  1. De har en udtalt effekt på beta-receptorer, der er i karrene (pindolol, tseliprolol). Til langvarig terapi er disse lægemidler ikke egnede. De øger hjertefrekvens, mest om natten. Derfor kontraindiceret hos patienter med hjerteets iskæmi.
  2. Påvirker også alfa-adrenerge receptorer (carvedilol, labetalol).
  3. Nitrogenoxid frigives fra endotelceller, som udvider blodkarrene (nebivolol).
  4. Besidder direkte vasodilatorvirkning.

Et interessant faktum. Effekten af ​​carvedilol ved behandling af hypertension hos patienter med hjertesvigt med akut myokardieinfarkt blev undersøgt. Det har vist sig, at anvendelse af dette lægemiddel reducerer dødeligheden med 49%.

Men du bør ikke begynde at tage det selv. Det kan forårsage depression, blødning. Lægemidlet er kontraindiceret hos patienter med bronchial astma, angina pectoris. Derfor skal du konsultere din læge, inden du begynder at drikke medicin.

Hvordan BAB reducerer tryk

Betablokkere påvirker kroppen på flere måder:

  1. Berør det vasomotoriske center, der er ansvarlig for vaskulær tone. Påvirker receptoren, hæmmer BAB sin aktivitet, fremmer afslapning af glat muskelvæv. Fartøjerne udvides, vægtrykket falder.
  2. Berør beta-receptorer i myokardiet. På grund af undertrykkelsen af ​​hjertets arbejde nedsættes mængden af ​​cirkulerende blod, fyldningen af ​​karrene falder, trykket falder.
  3. Bloker reninsyntese i nyrerne. Som et resultat dannes ikke angiotensin, hvilket får fartøjerne til at tone og øger trykket.
  4. Hæmmer frigivelsen af ​​norepinephrin. Det deltager i den neuro-humorale regulering af tryk, har en hypertensive og vasokonstrictor effekt.

BAB, der virker på beta-receptorer, reducerer produktionen af ​​enzymer. Som et resultat reduceres den intracellulære tilførsel af calciumioner. Dette fører til et fald i myokardial kontraktilitet.

Efter den første dosis af lægemidlet i løbet af dagen øger vaskulær modstand, øges trykket. Efter et par dage vender det tilbage til det foregående niveau og falder kun ved langvarig brug af BAB.

Faldet i trykket skyldes:

  • reducere mængden af ​​cirkulerende blod;
  • dilatation af blodkar
  • reduktion af reninaktivitet
  • hæmmer aktiviteten af ​​aortabaroreceptorer (svar ikke på et fald i trykket).

Den antihypertensive effekt er nået på omkring tre uger.

Kun esmolol virker med det samme. Det er vant til at behandle hypertensive kriser og akutte koronar syndromer.

Langsigtet brug af stoffer, der påvirker beta-receptorer, reducerer venstre ventrikulær hypertrofi, forbedrer lipidmetabolisme. Selektive beta-blokkere, der ikke har vasodilatoreffekt, er mest egnede til langvarig behandling. De har mindre indflydelse på vaskulær vægmodstand. Desuden er katecholaminer efter annullering af alfa-receptoragonister dannet i kroppen på grund af diabetes, på grund af rygning eller efter at have drukket en kop kaffe. De indsnævrer blodkar, og kardioselektive BAB'er hæmmer deres virkninger.

Vigtigt at vide! BAB abrupt anbefales ikke. Selvom du ikke tager en pille, bare glemmer at tage medicinen, kan du forårsage en kraftig stigning i blodtrykket. Derfor skal du aldrig stoppe behandlingsforløbet uden at konsultere en læge. Selvom du føler dig god og ikke ser behovet for piller.

Skader ved at tage betablokkere

Betablokkere kan påvirke lipidmetabolisme, glukosemetabolismen. Selvom cardio selektive lægemidler i denne henseende anses for at være sikrere. Men de har en mere udtalt hypotensiv effekt. Derfor kan de i høj grad reducere trykket. Og det er også dårligt. Et skarpt fald kan føre til slagtilfælde, og utilstrækkelig blodforsyning kan føre til hypoxi af hjerneceller og deres død.

Beta- blokkere virker også på pankreas receptorer. Signifikant reducere insulinsekretion. Og dens mangel fører til udviklingen af ​​diabetes.

På trods af effektiviteten af ​​behandling af hypertension med beta-blokkere bør de ordineres forsigtigt. Lægen skal tage højde for hvor meget skade disse stoffer kan forårsage.

  1. Betydeligt reducere hjertefrekvensen. Årsag til vedvarende bradykardi, med en hjertefrekvens på mindre end 50 slag pr. Minut.
  2. De fremkalder afbrydelser i hjertets arbejde. Udviklet sykt sinus syndrom. Kan forårsage forekomst af atrioventrikulær blok 2-3 grader.
  3. Hvis du tager BAB, kan det medføre hypotension. Det øvre tryk vil være mindre end 100 mm Hg. Art. Og det er også en sygdom, med ikke mindre alvorlige konsekvenser end hypertension.
  4. Sygdomme i åndedrætssystemet kan forværres. I bronchial astma anbefales ikke lægemidler i denne gruppe.
  5. Som et resultat af at tage lægemidlet kan insulinproduktion hæmmes. Og patienter med diabetes i kombination med andre lægemidler udvikler hypoglykæmi.
  6. I modsætning til alfa-receptoragonisterne forårsager BAB en overtrædelse af seksuel funktion hos mænd. Effektens frekvens afhænger af dosis af lægemidlet.
  7. Med afskaffelsen af ​​centrale alfa-receptoragonister (clonidin) eller med feokromocytom forekommer der en vedvarende hypertensiv reaktion.
  8. BAB'er kan påvirke mave-tarmkanalen negativt. Reducer appetitten, forårsager opkastning, diarré, et sår bliver akut, esophagitis forekommer.
  9. Tager stoffet forårsager svimmelhed, søvnløshed, mareridt, hallucinationer. Kan forårsage depression, sløvhed, svaghed.
  10. Styrke sammentrækningen af ​​livmodernes muskler. Derfor er BAB kontraindiceret hos gravide kvinder, da de provokerer et abort.
  11. Berør blæren, lad den ikke tømme. BAB er nogle gange ordineret til behandling af urininkontinens.

Hvis du overvejer alle tilknyttede sygdomme, reduceres risikoen for bivirkninger betydeligt. Således foreskrives patienter med hjertesvigt minimale doser af medicin, gradvist under observation, øger den.

Lægemidlet er ikke ordineret til forskellige samtidige sygdomme og tilstande.

Lægemidlet kan ikke være fuld af følgende patologier:

  1. Obstruktiv lungesygdom. BAB forårsage kvælning. Det er strengt kontraindiceret indtagelse af stoffer til bronchial astma, lungeødem.
  2. Alvorlig bradykardi i ro. Da medicinen reducerer hjertefrekvensen.
  3. AV blokade 2 og 3 grader. Undtagelsen er patienter med en kunstig pacemaker.
  4. Kardiogent shock.
  5. Da BAB-stoffer er antihypertensive, er de på ingen måde ordineret til patienter med lavt blodtryk.

Der er en række sygdomme, hvor BAB er uønsket, men i ekstreme tilfælde kan lægen ordinere dem:

  • diabetes;
  • mave og tarmsår;
  • kredsløbssygdomme;
  • depression;
  • graviditet og amning.

Vigtigt at vide! Nogle BAB'er (sotalol, metoprolol, pendolol) anvendes uden alvorlige konsekvenser for behandling af hypertension hos gravide kvinder. Men før du ordinerer en medicin, vil lægen nødvendigvis vurdere balancen mellem fordele og skader.

For at vælge lægemidler til behandling af hypertension bør kun den behandlende læge. Kun en specialist vil korrekt vurdere forholdet mellem fordele og bivirkninger. Og sørg for at tage højde for, hvilke andre lægemidler der ordineres, fordi BAB i forbindelse med nogle stoffer kan forårsage alvorlige komplikationer.

Betablokkere er kun foreskrevet med reserpin og guanethidin under daglig medicinsk overvågning. Når det kombineres med clonitidin, nedsættes trykket for kraftigt, vedvarende hypotension og bradykardi. Især hvis patienten lyver. Den pludselige afbrydelse af clonitidin vil udløse en kraftig stigning i tryk, da der vil være en stærk stimulering af alfa-receptorer. Dette vil medføre en stigning i norepinephrin og vasokonstriktion.

Det er uønsket at kombinere BAB med verapamil, amiodaron, hjerteglycosider. Et sådant kompleks af stoffer fører til en skarp bradykardi, en krænkelse af atrioventrikulær ledningsevne. Derfor er konstant EKG-overvågning nødvendig.

Betablokkere fungerer bedre i kombination med nitrater og calciumkanalblokkere. De reducerer behovet for myokardium for ilt, sænker blodkarrene, stimulerer blodgennemstrømningen.

BAB - stoffer, der længe har været anvendt til behandling af hypertension. Der er mange typer af dem. Derfor kan kun lægen vælge den mest effektive medicin, der ikke fører til komplikationer. Sørg for at høre ham.

Beta-adrenerge receptorblokkere, der almindeligvis betegnes som beta-blokkere, er en vigtig gruppe af lægemidler til hypertension, som påvirker det sympatiske nervesystem. Disse stoffer anvendes i medicin i lang tid siden 1960'erne. Opdagelsen af ​​beta-blokkere øgede effektiviteten af ​​behandling af hjerte-kar-sygdomme såvel som hypertension. Derfor blev de videnskabsmænd, der først syntetiserede og testede disse lægemidler i klinisk praksis, tildelt Nobelprisen i medicin i 1988.

I praksis med behandling af hypertension er beta-blokkere stadig af største vigtighed sammen med diuretika, dvs. diuretiske lægemidler. Selvom der siden 1990'erne er opstået nye grupper af lægemidler (calciumantagonister, ACE-hæmmere), der foreskrives, når betablokkere ikke hjælper eller er kontraindiceret til patienten.

Trykpiller: Spørgsmål og svar

  • Sådan normaliseres blodtryk, blodsukker og kolesterol
  • De piller, som lægen havde ordineret, plejede at hjælpe godt, og nu er de begyndt at handle svagere. Hvorfor?
  • Hvad skal man gøre, hvis selv de stærkeste piller ikke reducerer trykket
  • Hvad hvis hypertension medicin reducerer blodtrykket for meget
  • Øget tryk, hypertensive krise - behandlingsegenskaber i ung, mellem og alder

Discovery historie

I 1930'erne opdagede forskerne, at det var muligt at stimulere hjertemuskulaturens evne til at indgå kontrakter, hvis det blev påvirket af specielle stoffer - beta-adrenostimulerende midler. I 1948 blev begrebet eksistensen af ​​alfa- og beta-adrenoreceptorer hos pattedyr fremmet af R. P. Ahlquist. Senere i midten af ​​1950'erne udviklede forskeren J. Black teoretisk en metode til at reducere frekvensen af ​​slagtilfælde. Han foreslog, at det ville være muligt at opfinde et lægemiddel til effektivt at "beskytte" beta-receptorerne i hjertemusklen fra virkningerne af adrenalin. Dette hormon stimulerer trods alt hjertets muskelceller, hvilket får dem til at krympe for intensivt og fremkalde hjerteanfald.

I 1962, under ledelse af J. Black, blev den første beta-blokker syntetiseret - protenalol. Men det viste sig, at det forårsager kræft hos mus, så det blev ikke testet på mennesker. Den første medicin til mennesker var propranolol, som dukkede op i 1964. Til udvikling af propranolol og "teorien" af beta-blokkere modtog J. Black Nobelprisen i medicin i 1988. Det mest moderne stof i denne gruppe, nebivolol, blev lanceret på markedet i 2001. Han og andre tredjegenerations beta-blokkere har en ekstra vigtig nyttig egenskab - de slapper af blodkar. I alt blev mere end 100 forskellige beta-blokkere syntetiseret i laboratorierne, men ikke mere end 30 af dem blev brugt eller stadig bruges af praktiserende læger.

Virkningsmekanismen af ​​beta-blokkere

Hormonadrenalin og andre catecholaminer stimulerer beta-1 og beta-2-adrenoreceptorer, som findes i forskellige organer. Virkemekanismen af ​​beta-blokkere er, at de blokerer beta-1-adrenerge receptorer, som "beskytter" hjertet mod virkningerne af adrenalin og andre "accelererende" hormoner. Som følge heraf letter arbejdet i hjertet: det kontraherer mindre hyppigt og med mindre kraft. Således reduceres frekvensen af ​​slagtilfælde og hjerterytmeforstyrrelser. Sandsynligheden for pludselig hjertedød er reduceret.

Under betablokkers virkning nedsættes blodtrykket samtidig gennem flere forskellige mekanismer:

  • Reduktion af hyppigheden og styrken af ​​hjertesammentrækninger;
  • Fald i hjerteudgang;
  • Reduceret sekretion og reduceret plasmirininkoncentration;
  • Omstruktureringen af ​​baroreceptormekanismerne i aortabuen og sinokarotid sinus;
  • En depressiv effekt på centralnervesystemet
  • Effekt på vasomotorisk center - reduktion af den centrale sympatiske tone;
  • Reduceret perifer vaskulær tone under blokade af alpha-1 receptorer eller frigivelse af nitrogenoxid (NO).

Beta-1 og beta-2-adrenoreceptorer i menneskekroppen

Fra bordet ser vi, at beta-1-adrenoreceptorer findes for det meste i væv i det kardiovaskulære system såvel som skelets muskler og nyrer. Dette betyder, at stimulerende hormoner øger hjertefrekvensen og styrken.

Betablokkere tjener som beskyttelse mod aterosklerotisk hjertesygdom, lindrer smerte og forhindrer yderligere udvikling af sygdommen. Den hjertebeskyttende virkning (beskyttelse af hjertet) er forbundet med disse lægers evne til at reducere regressionen af ​​hjerteets venstre ventrikel for at få en antiarytmisk virkning. De reducerer smerter i hjertet og reducerer forekomsten af ​​angina angreb. Men beta-blokkere er ikke det bedste valg af medicin til behandling af hypertension, hvis patienten ikke har nogen klager over brystsmerter og hjerteanfald.

Desværre falder beta-2-adrenoreceptorer samtidig med blokaden af ​​beta-1-adrenerge receptorer under "distributionen", og der er ikke behov for at blokere dem. På grund af dette er der negative bivirkninger fra medicin. Betablokkere har alvorlige bivirkninger og kontraindikationer. Om dem i detaljer nedenfor i artiklen. Betablokkerselektivitet er, hvor meget et lægemiddel er i stand til at blokere beta-1-adrenerge receptorer uden at påvirke beta-2-adrenerge receptorer. Andre ting er lige, jo højere selektiviteten er jo bedre, fordi der er færre bivirkninger.

klassifikation

Betablokkere er opdelt i:

  • selektiv (kardioselektiv) og ikke-selektiv
  • lipofile og hydrofile, dvs. opløselige i fedtstoffer eller i vand;
  • Der er beta-blokkere med og uden intern sympatomimetisk aktivitet.

Alle disse egenskaber vil blive diskuteret i detaljer nedenfor. Nu er det vigtigste at forstå, at beta-blokkere eksisterer i 3 generationer, og der vil være mere fordel, hvis de behandles med moderne medicin, og ikke forældet. Fordi effektiviteten bliver højere og de skadelige bivirkninger - meget mindre.

Klassificering af beta-blokkere efter generationer (2008)

Tredje generations beta-blokkere har yderligere vasodilaterende egenskaber, dvs. evnen til at slappe af blodkar.

  • Når du tager labetalol, opstår denne virkning, fordi lægemidlet ikke blot blokerer beta-adrenerge receptorer, men også alfa-adrenerge receptorer.
  • Nebivolol øger syntesen af ​​nitrogenoxid (NO) - et stof der regulerer vaskulær afslapning.
  • Og carvedilol gør begge dele.

Hvad er cardioselective beta-blokkere?

I væv i menneskekroppen er der receptorer, der reagerer på hormonerne adrenalin og norepinephrin. I øjeblikket skelnes alpha-1, alpha-2, beta-1 og beta-2 adrenoreceptorer. For nylig er alpha-3-adrenoreceptorer også blevet beskrevet.

Kortfattet præsentere placeringen og værdien af ​​adrenoreceptorer som følger:

  • alpha-1 - er lokaliseret i blodkarrene, stimulering fører til deres spasmer og forhøjet blodtryk.
  • alpha-2 - er "negativ feedback loop" til systemet til regulering af vævsaktivitet. Dette betyder, at deres stimulering fører til et fald i blodtrykket.
  • beta-1 - er lokaliseret i hjertet, deres stimulering fører til en stigning i hyppigheden og styrken af ​​hjertesammentrækninger og øger også myokardiumets iltbehov og øger arterielt tryk. Også beta-1-adrenoreceptorer er rigeligt til stede i nyrerne.
  • beta-2 - lokaliseret i bronchi, stimulering forårsager fjernelse af bronchospasme. Disse receptorer er placeret på levercellerne, hormonets virkning på dem forårsager omdannelsen af ​​glycogen til glucose og frigivelsen af ​​glucose i blodet.

Cardioselektive beta-blokkere er primært aktive mod beta-1-adrenerge receptorer, og ikke-selektive beta-blokkere blokkerer ligeledes både beta-1 og beta-2-adrenoreceptorer. I hjertemusklen er forholdet mellem beta-1 og beta-2-adrenerge receptorer 4: 1, dvs. hjertestimulering stimuleres hovedsageligt gennem beta-1-receptorer. Med en stigning i doseringen af ​​beta-blokkere falder deres specificitet, og det selektive lægemiddel blokerer derfor begge receptorer.

Selektive og ikke-selektive beta-blokkere reducerer blodtrykket om det samme, men kardioselektive beta-blokkere har færre bivirkninger, de er lettere at anvende i tilfælde af samtidige sygdomme. Selektive lægemidler er derfor mindre tilbøjelige til at forårsage virkningerne af bronchospasme, da deres aktivitet ikke vil påvirke beta-2-adrenerge receptorer, der hovedsageligt er placeret i lungerne.

Cardio-selektivitet af beta-blokkere: blokerende indeks for beta-1 og beta-2-adrenoreceptorer

  • Nebivolol (nebilet)
  • Bisoprolol (Concor)
  • metoprolol
  • atenolol
  • Propranolol (anaprilin)

Selektive beta-blokkere, der er svagere end ikke-selektive, øger perifer vaskulær resistens, så de er hyppigere ordineret til patienter med perifere kredsløbsproblemer (for eksempel med intermitterende claudication). Bemærk at carvedilol (coriol) er, omend fra den nyeste generation af beta-blokkere, men ikke kardioselektive. Ikke desto mindre er det aktivt brugt af kardiologer, og resultaterne er gode. Carvedilol foreskrives sjældent for at sænke blodtrykket eller behandle arytmier. Det er mere almindeligt anvendt til behandling af hjertesvigt.

Hvad er den interne sympatomimetiske aktivitet af beta-blokkere?

Nogle beta-blokkere blokerer ikke blot beta-adrenoreceptorer, men stimulerer dem samtidig. Dette kaldes den indre sympatomimetiske aktivitet hos visse betablokkere. Lægemidler, der har indre sympatomimetiske aktiviteter, er karakteriseret ved følgende egenskaber:

  • disse beta-blokkere langsommere hjertefrekvens i mindre grad
  • de reducerer ikke væsentligt hjertepumpens funktion
  • i mindre grad øge den samlede perifere vaskulære resistens
  • mindre provokerer aterosklerose, fordi de ikke har en signifikant effekt på kolesterolniveauet i blodet

Du kan finde ud af, hvilke betablokkere der har egen sympatomimetisk aktivitet, og hvilke lægemidler der ikke har det i denne artikel.

Hvis beta-adrenerge blokkere med indre sympatomimetisk aktivitet er taget i lang tid, forekommer der kronisk stimulering af beta-adrenerge receptorer. Dette fører gradvist til et fald i deres tæthed i vævene. Derefter forårsager en pludselige ophør af medicin ikke abstinenssymptomer. Generelt bør dosis af beta-blokkere reduceres gradvist: 2 gange hver 2-3 dage i 10-14 dage. Ellers kan der være forfærdelige tilbagetrækningssymptomer: hypertensive kriser, øget hyppighed af slagtilfælde, takykardi, myokardieinfarkt eller pludselig død på grund af et hjerteanfald.

Undersøgelser har vist, at beta-blokkere, som har intern sympatomimetisk aktivitet, ikke adskiller sig i effektiviteten ved at reducere blodtrykket fra lægemidler, der ikke har denne aktivitet. Men i nogle tilfælde undgår brug af stoffer med intern sympatomimetisk aktivitet uønskede bivirkninger. Nemlig bronkospasme i tilfælde af obstruktion af luftveje af forskellig art samt kold spasmer i aterosklerose i underekstremiteterne. I de senere år (juli 2012) kom lægerne til den konklusion, at man ikke bør lægge stor vægt på, om betablokkeren har egen indre sympatomimetisk aktivitet eller ej. Praksis har vist, at stoffer med denne egenskab reducerer hyppigheden af ​​hjerte-kar-komplikationer ikke mere end de beta-blokkere, der ikke har den.

Lipofile og hydrofile betablokkere

Lipofile betablokkere er velopløselige i fedtstoffer og hydrofile - i vand. Lipofile lægemidler undergår væsentlig "behandling" under den indledende passage gennem leveren. Hydrofile beta-blokkere metaboliseres ikke i leveren. De udskilles hovedsageligt i urinen, uændret. Hydrofile beta-blokkere varer længere, fordi de ikke er så hurtige som lipofile.

Lipofile beta-blokkere trænger bedre ind i blod-hjernebarrieren. Det er en fysiologisk barriere mellem kredsløbssystemet og centralnervesystemet. Det beskytter nervevæv fra mikroorganismer, der cirkulerer i blodet, toksiner og "midler" af immunsystemet, som opfatter hjernevæv som fremmed og angriber det. Gennem blod-hjernebarrieren kommer næringsstoffer ind i hjernen fra blodkarrene, og affaldet af det nervøse væv fjernes.

Det viste sig, at lipofile beta-blokkere mere effektivt reducerer dødeligheden hos patienter med koronar hjertesygdom. Samtidig forårsager de flere bivirkninger fra centralnervesystemet:

  • depression;
  • søvnforstyrrelser;
  • hovedpine.

Som regel påvirkes aktiviteten af ​​fedtopløselige beta-blokkere ikke af fødeindtagelse. Og det er tilrådeligt at tage hydrofile præparater før måltider og drikke rigeligt med vand.

Lægemidlet bisoprolol er bemærkelsesværdigt, idet det har evnen til at opløse både i vand og i lipider (fedtstoffer). Hvis leveren eller nyrerne virker dårligt, overtager systemet, som er mere sundt, automatisk opgaven med at udskille bisoprolol fra kroppen.

Moderne betablokkere

Til behandling af hjertesvigt anbefales kun følgende betablokkere (juni 2012):

  • carvedilol (Coriol);
  • bisoprolol (Concor, Biprol, Bisogamma);
  • metoprololsuccinat (Betalok LOK);
  • Nebivolol (Nebilet, Binelol).

Andre betablokkere kan anvendes til behandling af hypertension. Læger rådes til at ordinere anden eller tredje generation medicin til deres patienter. Ovenfor i artiklen kan du finde et bord, hvori det er skrevet, til hvilken generation hvert præparat tilhører.

Moderne betablokkere reducerer sandsynligheden for, at en patient dør af et slagtilfælde og især af et hjerteanfald. Samtidig har undersøgelser vist systematisk, at propranolol (anaprilin) ​​ikke kun reducerer, men øger endda dødeligheden, sammenlignet med placebo. Også modstridende beviser for effektiviteten af ​​atenolol. Tusindvis af artikler i medicinske tidsskrifter hævder, at det reducerer sandsynligheden for kardiovaskulære "hændelser" meget mindre end andre beta-blokkere, og oftere forårsager bivirkninger.

Patienterne skal forstå, at alle beta-blokkere reducerer blodtrykket omkring det samme. Nebivolol kan gøre det lidt mere effektivt end alle andre, men ikke for meget. Samtidig reducerer de meget forskelligt sandsynligheden for at udvikle kardiovaskulære sygdomme. Hovedmålet med behandlingen af ​​hypertension er netop at forhindre dets komplikationer. Det antages, at moderne beta-blokkere er mere effektive til at forhindre komplikationer af hypertension end lægemidler fra den foregående generation. De tolereres også bedre, fordi de forårsager mindre bivirkninger.

Tilbage i begyndelsen af ​​2000'erne havde mange patienter ikke råd til at blive behandlet med lægemidler af høj kvalitet, fordi patenterede lægemidler var for dyre. Men nu kan du købe generiske lægemidler i apoteket, som er meget overkommelige og effektive. Derfor er det økonomiske problem ikke længere grunden til at opgive brugen af ​​moderne beta-blokkere. Hovedopgaven er at overvinde lægernes uvidenhed og konservatisme. Læger, der ikke følger nyheden, fortsætter ofte med at ordinere gamle lægemidler, der er mindre effektive og har markerede bivirkninger.

Indikationer for udnævnelse

De vigtigste indikationer for udpegning af beta-blokkere i hjertepraksis:

  • arteriel hypertension, herunder sekundær (på grund af nyreskade, øget thyroidfunktion, graviditet og andre årsager);
  • hjertesvigt
  • iskæmisk hjertesygdom;
  • arytmier (ekstrasystol, atrieflimren osv.);
  • forlænget QT syndrom.

Derudover er beta-blokkere undertiden ordineret til vegetative kriser, mitralventil prolaps, tilbagetrækningssyndrom, hypertrofisk kardiomyopati, migræne, aortaaneurisme, Marfan syndrom.

I 2011 blev resultaterne af undersøgelser af kvinder med brystkræft, der fik beta-blokkere, udgivet. Det viste sig, at mens man får beta-blokkere, forekommer metastaser sjældnere. I den amerikanske undersøgelse deltog 1.400 kvinder i operationen for brystkræft og kemoterapi kurser. Disse kvinder tog beta-blokkere på grund af hjerte-kar-problemer, som de havde ud over brystkræft. Efter 3 år levede 87% af dem og uden kræft "hændelser".

Kontrolgruppen til sammenligning bestod af patienter med brystkræft i samme alder og med samme procentdel af patienter med diabetes. De fik ikke beta-blokkere, og blandt dem var overlevelsesraten 77%. Det er for tidligt at drage konkrete konklusioner, men måske om 5-10 år vil betablokkere blive en nem og billig måde at øge effektiviteten af ​​brystkræftbehandling.

Brug af betablokkere til behandling af hypertension

Tilbage i 80'erne af det 20. århundrede viste undersøgelser, at beta-blokkere hos midaldrende patienter signifikant reducerede risikoen for at udvikle myokardieinfarkt eller slagtilfælde. For ældre patienter uden indlysende symptomer på hjertesygdom, foretrækkes diuretika. Men hvis en ældre person har særlige indikationer (hjertesvigt, iskæmisk hjertesygdom, myokardieinfarkt), kan han foreskrive et lægemiddel til hypertension fra klassen af ​​beta-blokkere, og det vil sandsynligvis forlænge sit liv. Læs mere om artiklen "Hvilke lægemidler til hypertension er ordineret til ældre patienter."

Ikke mere åndenød, hovedpine, trykstigninger og andre symptomer på HYPERTENSION! Vores læsere til behandling af tryk bruger allerede denne metode.

Betablokkere reducerer blodtrykket generelt, ikke værre end stoffer fra andre klasser. Det anbefales især at ordinere dem til behandling af hypertension i følgende situationer:

  • Samtidig iskæmisk hjertesygdom
  • takykardi
  • Hjertesvigt
  • Hyperthyroidisme - hypertyreose.
  • migræne
  • glaukom
  • Hypertension før eller efter operationen

Betablokkere anbefales til behandling af hypertension (2005)

Cardio selektiv

1. Betablokkere uden intern sympatomimetisk aktivitet

  • Atenolol (tvivlsom effekt)
  • betaxolol
  • bisoprolol
  • metoprolol
  • nebivolol

2. Betablokkere med indre sympatomimetisk aktivitet

  • acebutolol

en ikke-kardioselektiv

1. Betablokkere uden intern sympatomimetisk aktivitet

  • nadolol
  • Propranolol (forældet, ikke anbefalet)
  • timolol

2. Betablokkere med indre sympatomimetisk aktivitet

  • penbutolol
  • pindolol

3. Betablokkere med alfa blokeringsaktivitet

  • carvedilol
  • labetalol

Er disse medicin egnede til diabetes?

Behandling med "gode gamle" beta-blokkere (propranolol, atenolol) kan nedbryde følsomheden af ​​væv til virkningerne af insulin, dvs. øge insulinresistens. Hvis patienten er prædisponeret, øger hans chancer for at blive syg med diabetes. Hvis patienten allerede har udviklet diabetes, vil kurset forværres. Samtidig forværres insulinens følsomhed af vævene i mindre grad ved brug af kardioselektive beta-blokkere. Og hvis du tildeler moderne betablokkere, der slapper af blodkar, forstyrrer de som regel ikke i moderate doser metabolisme af kulhydrater og forværrer ikke diabetesens forløb.

På Kyiv-instituttet for kardiologi opkaldt efter Strazhesko i 2005 blev virkningerne af beta-blokkere på patienter med metabolisk syndrom og insulinresistens undersøgt. Det viste sig, at carvedilol, bisoprolol og nebivolol ikke kun forverres, men øger endda følsomheden af ​​væv til insulinvirkningen. Samtidig forværred atenolol signifikant insulinresistens. I en undersøgelse fra 2010 blev det vist, at carvedilol ikke reducerede vaskulær insulinfølsomhed, og metoprolol forværrede det.

Under påvirkning af at tage beta-blokkere hos patienter, kan kropsvægten stige. Dette skyldes øget insulinresistens såvel som af andre årsager. Betablokkere reducerer stofskiftets intensitet og forhindrer nedbrydning af fedtvæv (hæmmer lipolyse). På denne måde fungerede atenolol og metoprololtartrat ikke godt. På samme tid var carvedilol, nebivolol og labetalol ifølge forskningsresultater ikke forbundet med en signifikant stigning i kropsvægt hos patienter.

Indtagelse af beta-blokkere kan påvirke insulinsekretionen ved hjælp af pancreas-beta-celler. Disse lægemidler er i stand til at hæmme den første fase af insulinsekretion. Som et resultat er hovedværktøjet til normalisering af blodsukker den anden fase af insulinfrigivelse ved bugspytkirtlen.

Virkninger af beta-blokkere på glukose og lipidmetabolisme

Bemærk til tabellen. Det bør endnu en gang understreges, at i de moderne beta-blokkere er den negative virkning på glukose og lipidmetabolisme minimal.

I insulinafhængig diabetes mellitus er et vigtigt problem, at alle beta-blokkere kan dæmpe symptomerne ved at nærme sig hypoglykæmi - takykardi, nervøsitet og rysten (tremor). Dette øgede sved. Også diabetikere, der får beta-blokkere, har svært ved at komme ud af den hypoglykæmiske tilstand. Fordi de vigtigste mekanismer til at øge blodglukoseniveauerne - glukagonsekretion, glucogenolyse og gluconeogenese - er blokeret. Samtidig er type 2 diabetes hypoglykæmi sjældent så alvorlig et problem at afvise behandling med betablokkere på grund af det.

Det antages, at der i tilstedeværelsen af ​​indikationer (hjerteinsufficiens, arytmi og især myokardieinfarkt) er brug af moderne beta-blokkere hos patienter med diabetes. I en undersøgelse fra 2003 blev beta-blokkere ordineret til patienter med hjertesvigt, der havde diabetes. Sammenligningsgruppen - patienter med hjertesvigt uden diabetes. I den første gruppe faldt dødeligheden med 16%, i anden - med 28%.

Diabetikere anbefales at ordinere metoprololsuccinat, bisoprolol, carvedilol, nebivolol - beta-blokkere med påvist effekt. Hvis patienten ikke har diabetes, men der er en øget risiko for dens udvikling, anbefales det kun at ordinere selektive beta-blokkere og ikke anvende dem i kombination med diuretika (diuretika). Det anbefales at bruge stoffer, som ikke kun blokerer beta-adrenoreceptorer, men også har egenskaberne til at slappe af blodkar.

Kontraindikationer og bivirkninger

Læs mere i artiklen "Bivirkninger af beta-blokkere". Find ud af, hvad der er kontraindikationer til deres formål. Nogle kliniske situationer er ikke absolutte kontraindikationer til behandling med beta-blokkere, men kræver øget forsigtighed. Detaljer finder du i artiklen, linket der er angivet ovenfor.

Øget risiko for impotens

Erektil dysfunktion (fuldstændig eller delvis impotens hos mænd) er, hvad betablokkere oftest bebrejder. Det antages, at betablokkere og diuretika er en gruppe af lægemidler til hypertension, som oftest fører til en forringelse af mænds styrke. Faktisk er alt ikke så simpelt. Undersøgelser viser overbevisende, at nye moderne betablokkere ikke påvirker styrke. For en komplet liste over disse lægemidler egnet til mænd, se artiklen "Hypertension og impotens." Selvom betablokkerne i den gamle generation (ikke kardioselektiv) faktisk kan forværre styrken. Fordi de forverrer fyldningen af ​​penisens blod og muligvis forstyrrer processen med produktion af kønshormoner. Ikke desto mindre hjælper moderne betablokkere mænd med at tage kontrol over hypertension og hjerteproblemer, samtidig med at deres styrke bevares.

I 2003 blev resultaterne af en undersøgelse af forekomsten af ​​erektil dysfunktion med beta-blokkere, afhængigt af patientens bevidsthed, offentliggjort. Først blev mænd inddelt i 3 grupper. De alle tog en beta blokker. Men den første gruppe vidste ikke, hvilken medicin de fik. Mænd i den anden gruppe vidste navnet på stoffet. Patienterne fra den tredje gruppe af læger fortalte ikke kun, hvilken beta-blocker de var ordineret, men også informeret om, at svækkelsen af ​​styrke er en hyppig bivirkning.

I den tredje gruppe var hyppigheden af ​​erektil dysfunktion højest, så meget som 30%. Jo mindre information patienter modtog, desto mindre var hyppigheden af ​​svækkelse af styrke.

Derefter gennemførte han anden fase af undersøgelsen. Det involverede mænd, der klagede over erektil dysfunktion som følge af at tage en beta-blocker. De fik alle en anden pille og fortalte, at det ville forbedre deres styrke. Næsten alle deltagere noterede sig en forbedring af deres erektioner, men kun halvdelen af ​​dem fik ægte silendafil (Viagra), og anden halvdel fik placebo. Resultaterne af denne undersøgelse viser overbevisende, at årsagerne til svækkelsen af ​​styrke samtidig med at beta-blokkere tages, er stort set psykologiske.

I afslutningen af ​​afsnittet "Betablokkere og øget risiko for impotens" vil jeg endnu engang opfordre mænd til at studere artiklen "Hypertension og impotens". Det giver en liste over moderne beta-blokkere og andre lægemidler til hypertension, som ikke forværre styrken, og måske endda forbedre den. Derefter vil du være meget mere støjsvage, som lægen har ordineret for at tage trykmedikamenter. Det er tåbeligt at nægte behandling med beta-blokkere eller andre piller for hypertension på grund af frygt for forringelse af styrke.

Hvorfor skriver læger nogle gange modvilligt betablokkere

Indtil de seneste år har lægerne aktivt ordineret beta-blokkere til de fleste patienter, der krævede behandling for højt blodtryk og forebyggelse af hjerte-kar-komplikationer. Betablokkere sammen med diuretika (diuretika) betegnes som de såkaldte gamle eller traditionelle lægemidler til hypertension. Det betyder, at de sammenligner med effektiviteten af ​​nye piller, som reducerer trykket, som hele tiden udvikles og går ind på det farmaceutiske marked. For det første sammenlignes ACE-hæmmere og angiotensin II-receptorblokkere med beta-blokkere.

Efter 2008 var der publikationer om, at betablokkere ikke bør være førstevalgsmedicin til behandling af patienter med hypertension. Vi vil undersøge de argumenter, der er givet i denne sag. Patienterne kan studere dette materiale, men de skal huske, at den endelige beslutning om hvilken medicin der skal vælges, overlades til lægen alligevel. Hvis du ikke stoler på din læge - bare find en anden. Vær forsigtig at konsultere den mest erfarne læge, fordi dit liv afhænger af det.

Så hævder modstandere af den brede terapeutiske brug af beta-blokkere, at:

  1. Disse lægemidler er værre end andre lægemidler til hypertension, reducerer sandsynligheden for kardiovaskulære komplikationer.
  2. Det antages, at beta-blokkere ikke påvirker stivheden af ​​arterierne, dvs. de suspenderer ikke og endvidere ikke omvendt udviklingen af ​​aterosklerose.
  3. Disse stoffer er dårligt beskyttede målorganer mod skader, der får dem til at øge blodtrykket.

Der er også bekymringer for, at metabolisme af kulhydrater og fedtstoffer under påvirkning af beta-blokkere forstyrres. Som følge heraf øges sandsynligheden for at udvikle type 2 diabetes, og hvis diabetes allerede eksisterer, forværres kurset. Og de betablokkere forårsager bivirkninger, som svækker patienternes livskvalitet. Dette refererer først og fremmest til svækkelsen af ​​seksuel styrke hos mænd. Emnerne "Beta-blokkere og diabetes mellitus" og "Øget risiko for impotens" diskuterede vi detaljeret ovenfor i de relevante afsnit af denne artikel.

Der er udført undersøgelser, der viste, at beta-blokkere er værre end andre lægemidler til hypertension, hvilket reducerer sandsynligheden for kardiovaskulære komplikationer. Tilsvarende publikationer i medicinske tidsskrifter begyndte at fremkomme efter 1998. Samtidig er der tegn på endnu mere pålidelige undersøgelser, der har opnået modsatte resultater. De bekræfter, at alle større klasser af lægemidler, der sænker blodtrykket, har samme effekt. Den generelt accepterede opfattelse i dag er, at beta-blokkere er meget effektive efter myokardieinfarkt for at reducere risikoen for geninfarkt. Og om udnævnelsen af ​​beta-blokkere i hypertension til forebyggelse af kardiovaskulære komplikationer - hver læge tager sin egen mening ud fra resultaterne af hans praktiske arbejde.

Hvis en patient har udtalt atherosklerose eller en høj risiko for atherosklerose (se hvilke tests du skal passere for at finde ud af), skal lægen være opmærksom på moderne beta-blokkere, der har vasodilatationsegenskaber, dvs. slappe af blodkar. Det er de skibe, der er et af de vigtigste målorganer, der påvirker hypertension. Blandt mennesker, der dør af hjerte-kar-sygdomme, er det i 90% af tilfældene vaskulær skade, der fører til døden, mens hjertet forbliver helt sundt.

Hvilken indikator karakteriserer graden og hastigheden af ​​aterosklerose? Dette er en forøgelse i tykkelsen af ​​carotid intima-media (TIM) komplekset. Regelmæssig måling af denne værdi ved hjælp af ultralyd bruges til at diagnosticere vaskulære læsioner som følge af aterosklerose og på grund af hypertension. Med alderen øges tykkelsen af ​​de indre og midterste skaller i arterierne, dette er et af markørerne for menneskets aldring. Under påvirkning af arteriel hypertension er denne proces meget hurtigere. Men under virkningen af ​​stoffer, der sænker trykket, kan det bremse og endda vende. I 2005 gennemførte vi en lille undersøgelse af effekten af ​​beta-blokkere på progressionen af ​​aterosklerose. Dens deltagere var 128 patienter. Efter 12 måneder at tage stoffet blev der observeret et fald i tykkelsen af ​​intima-mediekomplekset i 48% af patienterne behandlet med carvedilol, og hos 18% af dem, der fik metoprolol. Det antages, at carvedilol er i stand til at stabilisere aterosklerotiske plaques på grund af dets antioxidante og antiinflammatoriske virkninger.

Funktioner ved udnævnelsen af ​​beta-blokkere til ældre

Læger frygter ofte at udpege betablokkere til ældre mennesker. Fordi denne "vanskelige" patientgruppe udover problemer med hjerte og blodtryk ofte har comorbiditeter. Betablokkere kan forværre deres forløb. Ovenfor diskuterede vi, hvordan beta-blockerende stoffer påvirker diabetes. Vi anbefaler også en separat artikel "Bivirkninger og kontraindikationer af beta-blokkere". Den praktiske situation er nu sådan, at beta-blokkere er 2 gange mindre tilbøjelige til at blive ordineret til patienter over 70 år end yngre patienter.

Med fremkomsten af ​​moderne beta-blokkere er bivirkninger ved at tage dem blevet meget mindre almindelige. Derfor angiver de "officielle" anbefalinger nu, at betablokkere kan gives mere dristigt til ældre patienter. Undersøgelser i 2001 og 2004 viste, at bisoprolol og metoprololsuccinat også reducerede dødeligheden hos unge og ældre patienter med hjertesvigt. I 2006 blev der udført en undersøgelse carvedilola, som bekræftede sin høje effektivitet ved hjertesvigt og god tolerabilitet hos ældre patienter.

Således, hvis der er tegn på, kan beta-blokkere og bør administreres til ældre patienter. I dette tilfælde anbefales medicinen at starte med små doser. Hvis det er muligt, er behandlingen af ​​ældre patienter ønskelig at fortsætte med små doser af beta-blokkere. Hvis der er behov for at øge dosis, bør dette gøres langsomt og omhyggeligt. Vi anbefaler, at du lægger mærke til artiklerne "Narkotikabehandling af hypertension hos ældre" og "Hvilke lægemidler til hypertension er ordineret til ældre patienter."

Kan hypertension blive behandlet med beta-blokkere under graviditeten?

Til behandling af hypertension hos gravide bruger lægerne omhyggeligt og kun i alvorlige tilfælde atenolol og metoprolol. Det menes, at de er sikrere for det ufødte barn end andre beta-blokkere. Læs mere om artiklen "Narkotikabehandling af hypertension hos gravide kvinder."

Hvad er den bedste betablokkere

Der er mange stoffer i beta-blokkeringsgruppen. Det lader til, at hver lægemiddelproducent producerer sine egne piller. På grund af dette er det svært at vælge den rigtige medicin. Alle beta-blokkere har omtrent samme effekt på at sænke blodtrykket, men de er signifikant forskellige i deres evne til at forlænge patienternes liv og sværhedsgraden af ​​bivirkninger.

Hvilken betablokkere at udnævne - altid vælg en læge! Hvis patienten ikke stoler på sin læge, skal han konsultere en anden specialist. Vi anbefaler absolut ikke selvbehandling med beta-blokkere. Læs artiklen "Bivirkninger af beta-blokkere" - og sørg for, at disse ikke er harmløse piller. Derfor kan selvmedicin forårsage stor skade. Gør dit bedste for at behandle den bedste læge. Dette er det vigtigste, du kan gøre for at forlænge dit liv.

Følgende overvejelser vil hjælpe dig med at vælge en medicin hos din læge (.):

  • Lipofile betablokkere er foretrukne for patienter med samtidig nyreproblemer.
  • Hvis patienten har en leversygdom, vil lægen sandsynligvis i en sådan situation ordinere en hydrofil beta-blokkering. Angiv i instruktionerne, hvordan stoffet du skal tage (foreskrevet til patienten) fjernes fra kroppen.
  • Ældre beta-blokkere forværrer ofte styrken hos mænd, men moderne stoffer har ikke denne ubehagelige bivirkning. V. artiklen "Hypertension og impotens" du vil lære alle de nødvendige detaljer.
  • Der er stoffer, der virker hurtigt, men ikke for længe. De anvendes i hypertensive kriser (labetalol intravenøst). De fleste beta-blokkere træder ikke i kraft straks, men de reducerer trykket i lang tid og mere glat.
  • Det er vigtigt, hvor mange gange om dagen du skal tage et eller andet stof. Jo mindre, jo mere bekvemt for patienten, og mindre sandsynligt, at han vil kaste behandling.
  • Det er at foretrække at udnævne en ny generation af beta-blokkere. De er dyrere, men har betydelige fordele. Det er nok nok at tage dem en gang dagligt, de forårsager et minimum af bivirkninger, tolereres godt af patienterne, forværre ikke glukosemetabolismen og niveauet af lipider i blodet, men også styrken hos mænd.

Læger, der fortsætter med at ordinere beta-blocker propranolol (anaprilin), fortjener fordømmelse. Dette er et forældet stof. Det er bevist, at propranolol (anaprilin) ​​ikke kun reducerer, men øger endog dødeligheden af ​​patienterne. Det er også et kontroversielt spørgsmål om at fortsætte med at anvende atenolol. I 2004 offentliggjorde det prestigefyldte britiske medicinske tidsskrift Lancet en artikel "Atenolol i hypertension: er dette et klogt valg?". Det sagde, at ordinering af atenolol ikke er en egnet medicin til behandling af hypertension. Fordi det reducerer risikoen for kardiovaskulære komplikationer, men det gør det værre end andre beta-blokkere, samt medicinering "for tryk" fra andre grupper.

Ovenfor i denne artikel kan du finde ud af, hvilke specifikke betablokkere der anbefales:

  • at behandle hjertesvigt og reducere risikoen for pludselige dødsfald ved hjerteanfald;
  • mænd, der ønsker at sænke blodtrykket, men frygter forringelsen af ​​styrke
  • diabetikere og øget risiko for diabetes;

Endnu en gang minder vi om, at det endelige valg, som betablokkeren udpeger, kun er lavet af lægen. Må ikke selvmedicinere! Vi bør også nævne den økonomiske side af spørgsmålet. Mange lægemiddelvirksomheder producerer betablokkere. De konkurrerer med hinanden, så priserne på disse stoffer er ret overkommelige. Behandling med en moderne beta-blocker vil sandsynligvis koste patienten ikke mere end $ 8-10 pr. Måned. Således er prisen på stoffet ikke længere en grund til at bruge en forældet beta-blocker.

Betablokkere er ofte ordineret desuden, hvis man bruger diuretika (diuretika), er det umuligt at bringe trykket tilbage til det normale. Det er nødvendigt at starte behandlingen af ​​hypertension ved hjælp af disse lægemidler med små doser og gradvist øge doseringen, indtil blodtrykket falder til det ønskede niveau. Dette kaldes titrering af dosis. Du bør også overveje muligheden for behandling med beta-blokkere i kombination med lægemidler til hypertension af andre klasser, se artiklen "Kombineret behandling af hypertension" for flere detaljer.

Betablokkere er stoffer, som blokerer kroppens naturlige processer. Især stimulering af hjertemusklen med adrenalin og andre accelererende hormoner. Det er bevist, at disse stoffer i mange tilfælde kan forlænge patientens liv i flere år. Men de påvirker ikke årsagerne til hypertension og hjerte-kar-sygdomme. Vi anbefaler til din opmærksomhed artiklen "Effektiv behandling af hypertension uden medicin." Magnesiummangel i kroppen er en af ​​de almindelige årsager til hypertension, hjertearytmi og vaskulær blokering med blodpropper. Vi anbefaler magnesium tabletter, som du kan købe på apoteket. De eliminerer magnesiummangel og, i modsætning til "kemiske" stoffer, hjælper virkelig med at sænke blodtrykket og forbedre hjertefunktionen.

Med hypertension er hagtornekstrakt på andenpladsen efter magnesium, efterfulgt af aminosyren taurin og god gammel fiskeolie. Disse er naturlige stoffer, som er naturligt til stede i kroppen. Derfor vil du opleve de "bivirkninger" ved behandling af hypertension uden medicin, og alle vil være nyttige. Din søvn vil blive bedre, dit nervesystem bliver roligere, hævelse forsvinder, hos kvinder vil symptomerne på PMS blive meget lettere.

For problemer med hjertet kommer coenzym Q10 ud efter magnesium. Dette er et stof, der er til stede i alle celler i vores krop. Coenzym Q10 er involveret i energigenerationsreaktioner. I hjertemusklens væv er koncentrationen dobbelt så høj som gennemsnittet. Dette er et fænomenalt nyttigt redskab til problemer med hjertet. I det omfang at tage coenzym Q10 hjælper patienter med at undgå hjerteoverførsler og lever normalt uden det. Officiel medicin har endelig anerkendt coenzym Q10 som en kur mod kardiovaskulære sygdomme. Kudesang og Valeokor-Q10-lægemidler registreres og sælges i apoteker. Dette kunne ske så tidligt som for 30 år siden, fordi progressive kardiologer har ordineret Q10 til deres patienter siden 1970'erne. Jeg vil især bemærke, at coenzym Q10 forbedrer patienternes overlevelse efter et hjerteanfald, det vil sige i de samme situationer, hvor betablokkere ofte foreskrives.

Vi anbefaler, at patienter begynder at tage en beta-blocker, som vil blive ordineret af en læge sammen med naturlige sundhedsprodukter til hypertension og hjerte-kar-sygdomme. I begyndelsen af ​​behandlingen må du ikke forsøge at erstatte betablokkeren med nogen "populære" behandlingsmetoder! Du kan have stor risiko for et første eller tilbagevendende hjerteanfald. I en sådan situation sparer stoffet virkelig fra pludselig død på grund af et hjerteanfald. Senere efter nogle få uger, når du føler dig bedre, kan du omhyggeligt reducere dosen af ​​medicinen. Dette skal ske under en læges vejledning. Det endelige mål er at forblive helt på naturlige kosttilskud, i stedet for "kemiske" tabletter. Tusindvis af mennesker har været i stand til at gøre dette ved hjælp af materialer fra vores hjemmeside, og de er meget tilfredse med resultaterne af en sådan behandling. Nu er det din tur.

Medicinsk tidsskriftartikler om behandling af hypertension og hjerte-kar-sygdomme med coenzym Q10 og magnesium